[其他]吡唑并吡啶衍生物的制備方法和中間產物以及其作為除草劑的作用無效
| 申請號: | 87103495 | 申請日: | 1987-05-14 |
| 公開(公告)號: | CN87103495A | 公開(公告)日: | 1987-12-09 |
| 發明(設計)人: | 艾哈德·諾德霍夫;維爾弗里德·弗蘭克;弗里德里奇·阿爾恩德;克里門斯·科特爾 | 申請(專利權)人: | 舍林有限公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;A01N43/90;// |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 吳大建,全菁 |
| 地址: | 聯邦德*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發明通式(I)的新型吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物(其中R1,R2,A,B,W,X,Y和Z如說明書所述),制備這些化合物的方法和中間產物以及其作為除草劑的應用。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 吡唑 吡啶 衍生物 制備 方法 中間 產物 及其 作為 除草劑 作用 | ||
【主權項】:
1、通式(Ⅰ)的吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物其中R1為(C1-C4)烷基,R2為(C1-C6)烷基或(C3-C6)環烷基或R1和R2與其連接碳原子一起構成必要時為甲基取代的(C3-C6)環烷基,A為CH2OH,COOR3或CONR4R5基團中的一個基,R3為氫,必要時由羥基,囟素,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)烷硫基,(C3-C6)環烷基,芐基,呋喃基,四氫呋喃基,苯基,囟代苯基,(C1-C4)烷基苯基,(C1-C4)烷氧基苯基,硝基苯基,氰基,羧基,(C1-C4)烷氧羰基,(C1-C4)烷氨基或二(C1-C4)烷氨基取代且必要時還有一個或多個氧或硫原子插入碳鏈的(C1-C12)烷基,必要時由(C1-C3)烷氧基,苯基或囟素取代的(C3-C8)烯基,必要時由(C1-C3)烷氧基,苯基或囟素取代的(C3-C8)炔基,必要時由甲基取代的(C3-C6)環烷基,(C1-C4)亞烷基亞氨基或源于堿金屬,堿土金屬,錳,銅,鐵,鋅,銨和有機銨化合物的陽離子,R4和R5各自獨立為氫,羥基,必要時由羥基,囟素,(C1-C3)烷氧基或(C1-C3)烷硫基單或多取代的(C1-C4)烷基,C3烯基或C3炔基,且在R4為氫時,R5還可為氨基,二甲氨基,乙酰基氨基或苯胺基,B為氫且在A=COOR3但R3不為氫或成鹽陽離子,W=氧,X,Y和Z不為烷氨基,羥基或羥烷基時,還可為COR6或SO2R7,R6為(C1-C8)烷基,(C1-C8)烷氧基,(C1-C8)烷硫基,二(C1-C8)烷氨基,(C1-C6)囟代烷基,必要時由囟素,硝基,(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基單或雙取代的苯基或必要時由囟素,硝基,(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基單或雙取代的苯氧基,R7為(C1-C8)烷基,三氟甲基,三氯甲基或必要時由囟素,硝基,(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基單或多取代的苯基,W為氧或硫原子,Y為氫,硝基,(C1-C3)烷基,(C1-C3)囟代烷基或(C1-C3)烷氧基,Y為氫,囟原子,氰基,硝基,(C1-C3)烷氧羰基,吡啶基,N-甲基吡咯基,氨基,(C1-C4)烷氨基,二(C1-C4)烷氨基,(C3-C6)環烷基氨基,吡咯烷基,哌啶基,氮丙啶基,嗎啉基,(C1-C4)烷硫基,(C3-C6)環烷硫基,(C1-C4)烷氧基,(C3-C6)環烷氧基,(C1-C4)烷基磺酰基,甲苯磺酰基,(C3-C6)環烷基,必要時由囟素,(C1-C3)烷氧基,(C1-C3)烷硫基,羥基,(C3-C6)環烷基,氰基,苯基,呋喃基,四氫呋喃基單或多取代且必要時還有一個或多個氧或硫原子插入碳鏈的(C1-C8)烷基,必要時由囟素,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基,囟代甲基或硝基單或多取代的苯基,必要時由囟素,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基,囟代甲基或硝基單或多取代的苯氧基,(C3-C6)烯基或(C3-C6)炔基以及Z為氫,(C1-C3)烷氧羰基,(C1-C8)烷氧基亞磺酰基,苯磺酰基,(C1-C8)烷基磺酰基,(C1-C3)烷基苯磺酰基,氨甲基酰基,硫代氨基甲酰基,氰基,吡啶基,萘基,乙酰基,苯甲酰基,二(C1-C6)烷基氨基甲酰基,(C3-C6)環烷基氨基甲酰基,脒基,(C3-C6)環烷基,(C3-C6)烯基,(C3-C6)炔基,必要時由囟素,羥基,(C1-C6)烷氧基,(C3-C6)環烷基,(C3-C6)環烷氧基,(C1-C4)烷硫基,(C3-C6)環烷硫基,氨基,(C1-C3)烷氨基,二(C1-C3)烷氨基,(C3-C6)環烷基氨基,苯基或氰基單或雙,相同或不同取代且必要時還有一個或多個氧或硫原子插入碳鏈的(C1-C8)烷基,必要時由囟素,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基,羥基,氰基或硝基單或多,相同或不同取代的嘧啶基或必要時由囟素,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基,羥基,氰基或硝基單或多,相同或不同取代的苯基,以及這些化合物在W為氧原子,A為COOR3但R3不為不飽和的烷基時的N-氧化物;在R1和R2不相同時的光學異構體和R3不為成鹽陽離子時的酸加成鹽的制備方法,其特征是A)當A=COOH,B=氫時,將通式(Ⅱ)化合物于堿性條件下進行環化反應其中R1,R2,W,X,Y和Z同通式(Ⅰ)定義,B)當A=COOR3但R3不為氫或成鹽陽離子,B=氫時,將通式(Ⅲ)化合物與磷酰氯和五氯化磷的混合物反應并用適宜的堿中和而從得到的氫氯化物中釋放出酯其中R1、R2、R3、W、X、Y和Z同通式(Ⅰ)定義,但R3不為氫或成鹽陽離子,c)當A=COOR3但R3不為氫或成鹽陽離子,B=氫,W=氫時,將通式(Ⅳ)化合物與通式R3-OH的醇和通式R3-OM(M為堿金屬)的相應醇鹽反應,且必要時在溶劑中進行反應其中R1、R2、R3、X、Y和Z同通式(Ⅰ)定義,但R3不為氫或成鹽陽離子,D)當A=CONR4R5,B=氫,W=氧時,將通式(Ⅳ)化合物與通式HNR4R5的胺反應,且必要時在溶劑中進行反應其中R1,R2,R4,R5,X,Y和Z同通式(Ⅰ)定義,E)當A=CH2OH,B=氫,W=氧時,將通式(Ⅳ)化合物與還原劑,最好與硼氫化鈉反應其中R1,R2,W,X,Y和Z同通式(Ⅰ)定義,B)當A=COOR3但R3不為氫或成鹽陽離子,B=氫時,將通式(Ⅲ)化合物與磷酰氯和五氯化磷的混合物反應并用適宜的堿中和而從得到的氫氯化物中釋放出酯其中R1、R2、R3、W、X、Y和Z同通式(Ⅰ)定義,但R3不為氫或成鹽陽離子,C)當A=COOR3但R3不為氫或成鹽陽離子,B=氫,W=氫將通式(Ⅳ)化合物與通式R3-OH的醇和通式R3-OM的相應醇鹽反應,且必要時在溶劑中進行反應其中R1,R2,R3,R6,R7,X,Y和Z同通式(Ⅰ)定義,Hal為囟原子,但R3不為氫或成鹽陽離子,H)當A=COOR3但R3不為氫或成鹽陽離子,B=氫,W=氧時,于有機溶劑中將通式(Ⅰb)化合物與至少當量的氫囟酸反應生成氫囟酸加成鹽其中R1,R2,R3,X,Y和Z同通式(Ⅰ)定義,但R3不為氫或成鹽陽離子。
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