[其他]1、4-二氫吡啶-3、5-二羧酸的不對稱酯的衍生物無效
| 申請號： | 87102452 | 申請日： | 1987-04-01 |
| 公開（公告）號： | CN87102452A | 公開（公告）日： | 1987-10-14 |
| 發明（設計）人： | 雅克·羅班;迪迪埃·普律諾;弗朗索瓦·貝拉米 | 申請（專利權）人： | 工業研究公司 |
| 主分類號： | C07D491/113 | 分類號： | C07D491/113;A61K31/445;//;22100;31700) |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 唐躍,俞輝君 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明是關于由1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸產生的一類式I的新型不對稱酯，式I中R1代表C1—C4烷基，R2代表C1—C4烷基、苯甲基、苯甲酰基或是被一個或多個C1—C4烷氧基、C1—C4烷基、氰基、硝基、羥基或者三氟甲基，或被一個或多個鹵素原子任意取代的苯基，R3和R4代表氫原子、硝基或氯原子，兩者相同或不同。還有它們的光學異構體和非對映異構體及相應加成鹽類。這些新型酯類可用于治療，特別是用做抗高血壓藥物。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 二氫吡啶 二羧酸 不對稱 衍生物 | ||
【主權項】：
1、制備1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸的不對稱雜環酯衍生物的方法，該衍生物選自如下一組物質：(ⅰ)通式如下的酯類：其中：R1是C1-C4烷基，R2是C1-C4烷基、苯甲基或苯甲酰基，或可被一個或幾個C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、CF3基或被一個或多個鹵原子任意取代的苯基，R3和R4可以相同或不同，各自代表H、NO2或Cl，(ⅱ)上述酯類的光學異構體和非對映異構體，以及(ⅲ)相應的加成鹽，上述方法包括：使式Ⅱ的苯亞甲基乙酰乙酸酯化合物與式Ⅲ的氨基巴豆酸酯反應，其中R1、R3和R4的定義同上其中R2的定義同上。
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