【主權(quán)項(xiàng)】：

1、通式Ⅱ化合物的制備方法A.其中Ⅰ.a)n=1或2；b)R1.為氫；2.具有1～18個(gè)碳原子的烷基；3.一個(gè)通式CaH(2a-b+1)的脂肪，脂環(huán)基，其中雙鍵，如果其數(shù)目超過1，則不進(jìn)行積累，a為2至18的整數(shù)，b為2至a的整數(shù)；4.一個(gè)通式CcH(2c-d-1)的單、雙、三、四或五環(huán)的非芳烴基，必要時(shí)可有支鏈，其中c為3至20的整數(shù)，d為0至(c-2)的偶數(shù)；5.具有6～12個(gè)碳原子的芳基，該芳基能被(C1～C8)烷基，(C1～C4)烷氧基，羥基，囟素，硝基，氨基，氨甲基、(C1～C4)烷氨基，亞甲基二氧基，羧基，氰基，及/或氨磺酰基單、雙或三取代；6.如果n=2，則為(C6～C12)芳基(C1～C8)烷基或二(C6～C12)芳基(C1～C8)烷基，其芳基部分如Ⅰ.b)5.所述均能被取代；或7.具有1～4個(gè)碳原子的烷氧基；8.具有6～12個(gè)碳原子的芳氧基，如Ⅰ.b)5所述能被取代；9.具有5～7或8～10個(gè)環(huán)原子的單或雙環(huán)雜芳氧基或雜芳-(C1～C8)烷基，其中含多至9個(gè)環(huán)原子碳，1至2個(gè)環(huán)原子硫或氧，及/或1至4個(gè)環(huán)原子氮，其雜芳基如同Ⅰ.b)5所述能被取代；10.氨基-(C1～C8)烷基；11.(C1～C4)烷酰氨基(C1～C8)烷基；12.(C7～C13)芳酰氨基(C1～C8)烷基；13.(C1～C4)烷氧羰氨基(C1～C8)烷基；14.(C6～C12)芳基(C1～C4)烷氧羰氨基(C1～C8)烷基；15.(C6～C12)芳基(C1～C4)烷氨基(C1～C8)烷基；16.(C1～C4)烷氨基(C1～C8)烷基；17.二(C1～C4)烷氨基(C1～C8)烷基；18.胍基(C1～C8)烷基；19.咪唑基；20.吲哚基；21.(C1～C4)烷硫基；22.如果n=2，則為(C1～C4)烷硫基(C1～C8)烷基；23.(C6～C12)芳硫基(C1～C8)烷基，其芳基部分如同Ⅰ.b)5所述能被取代；24.(C6～C12)芳基(C1～C8)烷硫基，其芳基部分如同Ⅰ.b)5所述能被取代；25.如果n=2，則為羧基(C1～C8)烷基；26.羧基；27.氨基甲酰基；28.如果n=2，則為氨基甲酰基(C1～C8)烷基；29.(C1～C4)烷氧羰氧基(C1～C8)烷基；30.如果n=1，則為(C6～C12)芳氧基(C1～C8)烷基，其芳基部分如同Ⅰ.b)5所述能被取代；或31.(C6～C12)芳基(C1～C8)烷氧基，其芳基部分如同Ⅰ.b)5所述能被取代；c)R11.為氫；2.具有1～18個(gè)碳原子的烷基；3.一個(gè)通式CaH(2a-b+1)的脂肪，脂環(huán)基，其中雙鍵，如果其數(shù)目超過1，則不進(jìn)行積累，a為2至18的整數(shù)，b為2至a的整數(shù)；4.一個(gè)通式CcH(2c-d-1)的單、雙、三、四或五環(huán)的非芳烴基，必要時(shí)可有支鏈，其中c為3～20的整數(shù)，b為0至(c-2)的偶數(shù)；5.具有6～12個(gè)碳原子的芳基，如同Ⅰ.b)5.所述能被取代；6.(C6～C12)芳基(C1～C8)烷基或(C7～C13)芳酰基(C1～C8)烷基，二者如同Ⅰ.b)5所述芳基均能被取代；7.具有5～7或8～10個(gè)環(huán)原子的單或雙環(huán)，必要時(shí)為部分氫化的雜芳基或雜芳-(C1～C8)烷基，其中含多至9個(gè)環(huán)原子碳，1至2個(gè)環(huán)原子硫或氧，及/或1至4個(gè)環(huán)原子氮，其雜芳基如同Ⅰ.b)5所述芳基均能被取代；或8.如果不局限于c)1.-8.，則為必要時(shí)受保護(hù)的通式R1-CH-(NH2)-COOH的天然α-氨基酸側(cè)鏈；d)R2和R3可相同或不同，可為1.氫；2.具有1～18個(gè)碳原子的烷基；3.一個(gè)通式CaH(2a-b+1)的脂肪，脂環(huán)基，其中雙鍵，如果其數(shù)目超過1，則不進(jìn)行積累，a為2至18的整數(shù)，b為2至a的整數(shù)；4.一個(gè)通式CcH(2c-d-1)的單、雙、三、四或五環(huán)的非芳烴基，必要時(shí)可有支鏈，其中c為3～20的整數(shù)，d為0至(c-2)的偶數(shù)；5.二(C1～C4)烷氨基(C1～C8)烷基；6.(C1～C5)烷酰氧基(C1～C8)烷基；7.(C1～C6)烷氧羰氧基(C1～C8)烷基；8.(C7～C13)芳酰氧基(C1～C8)烷基；9.(C6～C12)芳氧羰氧基(C1～C8)烷基；10.具有6～12個(gè)碳原子的芳基；或11.(C7～C20)芳烷基；在d)8.，9.，10.及11.中提及的基團(tuán)中，其芳基部分如同Ⅰ.b)5.所述均能被取代，以及e)R4和R5與其連接原子共同構(gòu)成一個(gè)具有3至15個(gè)環(huán)碳原子的單、雙或三環(huán)雜環(huán)系統(tǒng)以及其生理上可相容的鹽，Ⅱ.不包括通式Ⅱ化合物及其鹽，其中：a)n=1或2；b)R1.氫；2.具有1～18個(gè)碳原子的烷基；3.具有2～6個(gè)碳原子的鏈烯基；4.具有3～9個(gè)碳原子的環(huán)烷基；5.具有6～12個(gè)碳原子的芳基，可被(C1～C4)烷基，(C1～C4)烷氧基，羥基，囟素，硝基，氨基，氨甲基、(C1～C4)烷氨基，二(C1～C4)烷氨基，(C1～C4)烷酰氨基，亞甲基二氧基，羧基，氰基及/或氨基磺酰基單，雙或三取代；6.具有1～4個(gè)碳原子的烷氧基；7.具有6～12個(gè)碳原子的芳氧基，如同Ⅱ.b)5所述能被取代；8.具有5～7或8～10個(gè)環(huán)原子的單或雙環(huán)雜芳氧基，其中含1至2個(gè)環(huán)原子硫或氧，及/或1至4個(gè)環(huán)原子氮，如同Ⅱ.b)5所述能被取代；9.氨基-(C1～C4)烷基；10.(C1～C4)烷酰氨基(C1～C4)烷基；11.(C7～C13)芳酰氨基(C1～C4)烷基；12.(C1～C4)烷氧羰氨基(C1～C4)烷基；13.(C6～C12)芳基(C1～C4)烷氧羰氨基(C1～C4)烷基；14.(C6～C12)芳基(C1～C4)烷氨基(C1～C4)烷基；15.(C1～C4)烷氨基(C1～C4)烷基；16.二(C1～C4)烷氨基(C1～C4)烷基；17.胍基(C1～C4)烷基；18.咪唑基；19.吲哚基；20.(C1～C4)烷硫基；21.(C1～C4)烷硫基(C1～C4)烷基；22.(C6～C12)芳硫基(C1～C4)烷基，其芳基部分如同Ⅱ.b)5所述能被取代；23.(C6～C12)芳基(C1～C4)烷硫基，其芳基部分如同Ⅱ.b)5所述能被取代；24.羧基(C1～C4)烷基；25.羧基，氨基甲酰基；26.氨基甲酰基(C1～C4)烷基；27.(C1～C4)烷氧羰基(C1～C4)烷基；28.(C6～C12)芳酰基(C1～C4)烷基，其芳基部分如同Ⅱ.b)5所述能被取代；或29.(C6～C12)芳基(C1～C4)烷氧基，其芳基部分如同Ⅱ.b)5所述能被取代；c)R11.為氫；2.具有1～6個(gè)碳原子的烷基；3.具有2～6個(gè)碳原子的鏈烯基；4.具有2～6個(gè)碳原子的鏈炔烴；5.具有3～9個(gè)碳原子的環(huán)烷基；6.具有5～9個(gè)碳原子的環(huán)烯基；7.(C3～C9)環(huán)烷基(C1～C4)烷基；8.(C5～C9)環(huán)烯基(C1～C4)烷基；9.必要時(shí)為部分氫化的具有6～12個(gè)碳原子的芳基，如同Ⅱ.b5.所能被取代；10.(C6～C12)芳基(C1～C4)烷基或(C7～C13)芳酰基(C1或C2)烷基，二者如同Ⅱ.b)5.所述，其芳基部分均能被取代；11.具有5～7或8～10個(gè)環(huán)原子的單或雙環(huán)的，必要時(shí)為部分氫化的雜芳基，其中含1至2個(gè)環(huán)原子硫或氧，及/或1至4個(gè)環(huán)原子氮，如同Ⅱ.b)5所述能被取代；或12.如果不局于前述定義，則為必要時(shí)受保護(hù)的通式R1-CH(NH2)-COOH的天然α-氨基酸側(cè)鏈；d)R2和R3可相同或不同，可為1.氫；2.具有1～6個(gè)碳原子的烷基；3.具有2～6個(gè)碳原子的鏈烯基；4.二(C1～C4)烷氨基(C1～C4)烷基；5.(C1～C5)烷酰氧基(C1～C4)烷基；6.(C1～C6)烷氧羰氧基(C1～C4)烷基；7.(C7～C13)芳酰氧基(C1～C4)烷基；8.(C6～C12)芳氧羰氧基(C1～C4)烷基；9.具有6～12個(gè)碳原子的芳基；10.(C6～C12)芳基(C1～C4)烷基；11.(C3～C9)環(huán)烷基；或12.(C3～C9)環(huán)烷基(C1～C4)烷基，以及e)R4和R5具有Ⅰ.e)中給出的定義；或B.或其中a)n=1或2；b)R1.為氫；2.具有1～8個(gè)碳原子的烷基；3.具有2～6個(gè)碳原子的鏈烯基；4.具有3～9個(gè)碳原子的環(huán)烷基；5.具有6～12個(gè)碳原子的芳基，能被(C1～C4)烷基，(C1～C4)烷氧基，羥基，囟素，硝基，氨基，氨甲基、(C1～C4)烷氨基，二(C1～C4)烷氨基，(C1～C4)烷酰氨基，亞甲基二氧基，羧基，氰基及/或氨基磺酰基單，雙或三取代；6.具有1～4個(gè)碳原子的烷氧基；7.具有6～12個(gè)碳原子的芳氧基，如同B.b)5中所述能被取代；8.具有5～7或8～10個(gè)環(huán)原子的單或雙環(huán)雜芳氧基，其中含多至9個(gè)環(huán)原子碳，1至2個(gè)環(huán)原子硫或氧，及/或1至4個(gè)環(huán)原子氮，如同B.b)5所述能被取代；9.氨基-(C1～C4)烷基；10.(C1～C4)烷酰氨基(C1～C4)烷基；11.(C7～C13)芳酰氨基(C1～C4)烷基；12.(C1～C4)烷氧羰氨基(C1～C4)烷基；13.(C6～C12)芳基(C1～C4)烷氧羰氨基(C1～C4)烷基；14.(C6～C12)芳基(C1～C4)烷氨基(C1～C4)烷基；5.(C1～C4)烷氨基(C1～C4)烷基；16.二(C1～C4)烷氨基(C1～C4)烷基；17.胍基(C1～C4)烷基；18.咪唑基；19.吲哚基；20.(C1～C4)烷硫基；21.如果n=2，則為(C1～C4)烷硫基(C1～C4)烷基；22.(C6～C12)芳硫基(C1～C4)烷基，其芳基部分如同B.b)5所述能被取代；23.(C6～C12)芳基(C1～C4)烷硫基，其芳基部分如同B.b)5所述能被取代；24.如果n=2，則為羧基(C1～C4)烷基；25.羧基；26.氨基甲酰基；27.如果n=2，則為氨基甲酰基(C1～C4)烷基；28.(C1～C4)烷氧羰基(C1～C4)烷基；29.如果n=2，則為(C6～C12)芳氧基(C1～C4)烷基，其芳基部分如同B.b)5所述能被取代；或30.(C6～C12)芳基(C1～C4)烷氧基，其芳基部分如同B.b)5所述能被取代；c)R1為纈氨酸、亮氨酸、正纈氨酸、正亮氨酸、蛋氨酸、鳥氨酸、環(huán)已基丙氨酸、2-噻吩基丙氨酸、3-噻吩基丙氨酸、O-(C3～C5)烷基酪氨酸、異亮氨酸、異纈氨酸或C-苯基甘氨酸側(cè)鏈；d)R2和R3可以相同或不相同，可為1.氫；2.具有1～6個(gè)碳原子的烷基；3.具有2～6個(gè)碳原子的鏈烯基；4.二(C1～C4)烷氨基(C1～C4)烷基；5.(C1～C5)烷酰氧基(C1～C4)烷基；6.(C1～C6)烷氧羰氧基(C1～C4)烷基；7.(C7～C13)芳酰氧基(C1～C4)烷基；8.(C6～C12)芳氧羰氧基(C1～C4)烷基；9.具有6～12個(gè)碳原子的芳基；10.(C6～C12)芳基(C1～C4)烷基；11.(C3～C9)環(huán)烷基；或12.(C3～C9)環(huán)烷基(C1～C4)烷基，以及e)R4和R5具有A.Ⅰ.e)的定義；以及生理上可相容的鹽，或C.其中a)n，R，R4及R5的定義如上述B，以及b)R1為丙氨酸，賴氨酸或ε-酰基賴氨酸側(cè)鏈，以及c)R2和R3可相同或不相同，可為丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、正戊基、仲戊基、異戊基、新戊基、正己基、異已基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基、環(huán)辛基、環(huán)己烯基、環(huán)庚烯基、苯基、α-或β-萘基、2-，3-或4-聯(lián)苯基、苯乙基、3-苯基丙基、二苯甲基、α-甲基芐基、α-亞甲基芐基、2-，3-或4-苯基芐基、聯(lián)芐-α-基、苯乙烯基、1-二氫化茚基或9-芴基，其中的苯基或作為所述已知基團(tuán)之一的部分結(jié)構(gòu)的苯基、必要時(shí)可如同A.Ⅱ.b)5.的定義那樣被取代，或R2和R3之一為氫，另一個(gè)同前述定義，或R2為芐基，R3為芐基，氫或前述定義的一種，其特征在于使各反應(yīng)成分一起在適宜的溶劑中，必要時(shí)在堿及/或偶合助劑存在下相互反應(yīng)；必要時(shí)還原作為中間產(chǎn)物生成的不飽和化合物，如席夫堿；脫除暫時(shí)引入以保護(hù)反應(yīng)性基團(tuán)的保護(hù)基；必要時(shí)使帶一個(gè)或多個(gè)自由羧基的通式Ⅱ化合物酯化；以及必要時(shí)使得到的化合物轉(zhuǎn)化成為其生理上可相容的鹽。