【主權(quán)項】：

1、制備通式(Ⅰ)化合物及其生理上可接受的鹽和溶劑化物的方法，式(I)中，X代表-(CH2)4-或-(CH2)2C≡C-；Y代表-CH2-，-(CH2)2-或-(CH2)3-；R1代表一個氫原子；R2代表一個氫原子或一個甲基；Py代表在2-，3-或4-位上與分子的其余部分相連接、也可以帶有選自羥基和甲基取代基的吡啶基；此方法包括：(1a)用具通式(Ⅲ)的烷基化劑，烷基化通式(Ⅱ)的胺，然后，有必要時，除去現(xiàn)存的各個保護基，(在式(Ⅱ)中，R3是氫原子或一個保護基團；R4是氫原子)，(在式(Ⅲ)中，L是一個離去基團；R2、X、Y和Py為同通式(Ⅰ)中所規(guī)定的基團)；(1b)用具通式(Ⅳ)化合物在還原劑的存在下烷基化如上規(guī)定的，具通式(Ⅱ)的胺(除R4是氫原子，或在反應(yīng)條件下能轉(zhuǎn)化成氫原子的基團)，然后，有必要時除去現(xiàn)存的各個保護基團，(式(Ⅳ)中R2、X、Y和Py為同通式(Ⅰ)所規(guī)定的基團)；(2)還原通式(Ⅳ)中間體，式(Ⅳ)中X1是-CH(OH)-或可還原轉(zhuǎn)化成-CH(OH)-的基團；X2是-CH2NR3-(其中R3是氫原子或保護基團)或可還原轉(zhuǎn)化成-CH2NR3-的基團；X3是-CR1R2X-(其中R1、R2和X為同通式(Ⅰ)所規(guī)定的基團)或可還原轉(zhuǎn)化成-CR1R2X-的基團；X4是-NHR6(其中R6是氫原子或保護基團)或可還原轉(zhuǎn)化成-NHR6的基團；Y和Py分別為同通式(Ⅰ)所規(guī)定的基團，或代表可還原轉(zhuǎn)化成這些基團的基團；至少X1、X2、X3和X4中的一個代表可還原的基團，和/或Y代表一個可還原的基團，和/或Py含一可還原基團，然后，有必要時除去各現(xiàn)存的保護基團；(3)將已保護的通式(Ⅶ)中間體解保護，式(Ⅶ)中，R1、R2、X、Y和Py為同通式(Ⅰ)所規(guī)定的基團；R3、R6和R7分別代表氫原子或保護基團，或R3和R7一起代表一個保護基團，和/或在Py基上的各個羥基取代基是已被保護的，附帶條件是至少R3、R6和/或R7中的一個代表保護基團，和/或Py含一個保護基團；如需要時，將生成的通式(Ⅰ)化合物或其鹽，轉(zhuǎn)化成其生理上可接受的鹽或溶劑化物。