[其他]正斯塔提尼及正環斯塔提尼多肽的制備方法無效
| 申請號： | 87101499 | 申請日： | 1987-10-30 |
| 公開（公告）號： | CN87101499A | 公開（公告）日： | 1988-05-11 |
| 發明（設計）人： | 丹尼斯·杰伊·胡佛;羅伯特·路易斯·羅薩蒂;羅納德·瑟阿·韋斯特 | 申請（專利權）人： | 美國輝瑞有限公司 |
| 主分類號： | C09K5/06 | 分類號： | C09K5/06 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅才希 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 含正斯塔提尼(nor-statine)及正環斯塔提尼(nor-cyclostatine)的多肽及其衍生物可以用來抑制血管緊張肽原酶對血管緊張素原的裂解作用。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 正斯塔提尼 正環斯塔提尼 多肽 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、一種制備如式Ⅰ和式Ⅱ所示的化合物的方法，其特征在于，通過脫水一偶聯而形成酰胺鍵C(O)N，其中不參與反應的官能團可被封閉，接著可選擇下列步驟：1)有選擇地除去封閉基團；2)將一個硫醚基團氧化成亞砜或砜；3)當W為CHOH或CHOH時，將其氧化為C=O；4)當W為CHOH時，將其酰化。如需要，則制成本產品的藥學上可接受的鹽。其中Z為R1-(Y)m-(A)p，這里R1為(C1-C6)烷基，氨基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氨基，(C1-C3)烷氧基(C2-C4)亞烷基氨基，羧基(C1-C4)烷基，羥基(C2-C4)亞烷基氨基，(C1-C3)烷氧基COCH2N(CH3)，氨基(C1-C5)烷基，嗎啉代，哌啶基，羥基哌啶子基，4-氧代哌啶子基，哌嗪子基，4-氧代乙二醇縮酮哌啶子基，4-(C1-C3)烷基哌嗪子基，硫代嗎啉代，1-氧化硫代嗎啉代，1，1-二氧化硫代嗎啉代，N-(C1-C4)烷氧基羰基哌啶基，4-(C1-C4)烷氧基羰基哌嗪子基，3-氧代嗎啉代，3，5-二氧代嗎啉代，羥基吡啶基，吡啶基，(S)-吡咯-2-烷基，N-叔丁氧基羰基-(S)-吡咯-2-烷基，(C1-C3)烷氧基羰基-(S)-吡咯-2-烷基或4-(C1-C4)鏈烷酰基哌嗪子基；Y為C=O，P(OCH3)=O或SO2；A為N(CH3)，NH或O；m和P各為整數零或1；M為苯基，苯甲基，萘基，噻吩基，甲氧基苯基，羥苯基，氯苯基或(C6-C7)環烷基；Q為甲基或氫；R2為(C1-C5)烷基，(C1-C3)烷基硫代(C1-C2)烷基，(C1-C3)烷氧基(C1-C2)烷基，苯甲氧基(C1-C2)烷基，苯甲基，羥基(C1-C2)烷基，羧基(C1-C2)烷基，胍基(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷基亞磺酰(C1-C2)烷基，(C1-C3)烷基磺酰(C1-C2)烷基，4-苯甲氧基羰基氨基丁基，4-氨丁基，咪唑-4-基甲基，N-叔丁氧基羰基咪唑-4-基甲基或氨甲酰基(C1-C2)烷基；X為環已基，異丙基或苯基；W為CHOCO(C1-C3)烷基二(C1-C2)烷氨基，
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