【主權項】：

1、制備通式Ⅰ化合物及其藥物上可以接受的鹽的方法，通式Ⅰ為：式中：R1代表氫原子或C1-C6烷基或芳基(C1-C6烷基)；R2代表C2-C5烷基；R3代表天然α-氨基酸中的側鏈，以R3不代表氫原子或甲基為前提，任意地保護該側鏈中的任何固有的官能團或任意地酰化或磺酰化任何固有的氨基，或任意地酰胺化任何固有的羧基；R4代表氫原子或甲基；或R3與R4一起代表式-(CH2)n-基團，其中n代表包括4至11在內的數字；R5代表氫原子或C1-C6烷基，羧基，C1-C6烷氧羰基或C1-C6烷氨基羰基；和X或是代表由下列酸衍生而出的環亞氨基，或是代表式(a)基團，這些酸包括脂肪或芳香二羧酸，N-羧基氨基酸，氮雜二羧酸或0-羧基羥基酸，式(a)為：式中Ra代表天然α-氨基酸的側鏈，在該側鏈中任意地保護任何固有的官能團或任意地酰化或磺酰化任何固有的氨基或任意地酰胺化任何固有的羧基，Rb代表氫原子或Ra與Rb一起代表三亞甲基，Rc代表天然α-氨基酸的側鏈，在該側鏈中任意地保護任何固有的官能團或任意地酰化或磺酰化任何固有的氨基或任意地酰胺化任何固有的羧酸，Rd代表氫原子或Rc與Rd一起代表三亞甲基，并且Re代表保護基或酰基，C1-C6烷基磺酰基或芳基磺酰基，其特征在于：用酸或囟代三甲硅烷處理通式Ⅱ化合物，如有必要，可在官能團上修改所得式Ⅰ化合物中X代表的環亞氨基上固有的反應性取代基，并且也是出于需要將所得式Ⅰ化合物轉化成藥物上可以接受的鹽，通式Ⅱ為：式中R1，R2，R3，R4，R5和X定義如前述，R6代表C1-C6烷基。