[其他]二芳基烷基取代的烷基胺、其制備工藝方法、應(yīng)用以及含有該類化合物的藥物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 87100040 | 申請日: | 1987-01-08 |
| 公開(公告)號: | CN87100040A | 公開(公告)日: | 1987-09-16 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 沃夫?qū)敻?/a>;韓斯約格·厄巴克;威爾海姆·巴特曼;約亞奇姆·卡瑟 | 申請(專利權(quán))人: | 赫徹斯特股份公司 |
| 主分類號: | C07D227/04 | 分類號: | C07D227/04;C07D227/10;C07D247/00;A61K31/395;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/495;A61K31/55 |
| 代理公司: | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部 | 代理人: | 唐躍,俞輝君 |
| 地址: | 聯(lián)邦德國62*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發(fā)明為化合物I及其鹽的制法。式(I)中R1為環(huán)烷基、鏈烯基、苯基、或(其中B、C、D、E為次甲基或氮,而B′、C′、D′、E′為亞甲基、羰基、亞氨基),R2為苯基或苯烷基,A為各種胺殘基,m為2、3或4,n為1、2、3或4。式I化合物及其鹽是一種抗鈣藥。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 二芳基 烷基 取代 制備 工藝 方法 應(yīng)用 以及 含有 該類 化合物 藥物 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】:
1、制備式Ⅰ所代表化合物及其與生理學(xué)可容酸生成的鹽的工藝方法,式中R1為(C3-C8)-環(huán)烷基、直鏈或者支鏈的(C2-C6)-鏈烯基、(C5-C8)-環(huán)烯基、其中,R4、R5及R6同為或各自獨(dú)立地為氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、羥基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、三氟甲基、甲酰基、羧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-酰基、氨基甲酰基、N-單或N,N-雙(C1-C6)-烷基氨基甲酰基、磺基、(C1-C6)-烷氧基磺酰基、氨磺酰基、N-單-或N,N-雙-(C1-C6)-烷基氨磺酰基、(C1-C6)-烷基亞硫酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、未取代的氨基或者由一個(gè)或兩個(gè)同種或異種(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-酰基或者以苯基為佳的芳基所取代的氨基,B、C、D及E同為或者各自獨(dú)立地為次甲基或氮,B′、C′、D′及E′同為或者各自獨(dú)立地為亞甲基、羰基、未取代的亞氨基或者氮上由(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-酰基或由以苯基為佳的芳基所取代的亞氨基,R2及R3同為或者各自獨(dú)立地為苯基、苯基-(C1-C4)-烷基,而且苯環(huán)各為未取代的或者由一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、F、Cl、Br、I、氰基、硝基或三氟甲基的取代基所取代的,其中,R7為氫、(C1-C6)-烷基、芳基,以苯基為佳,R8為氫、(C1-C6)-烷基、甲酰基、(C1-C6)-酰基、羧基、(C1-C6)-烷氧羰基、氨基甲酰基、N-單-或N,N′-雙-(C1-C6)-烷基氨基甲酰基,O為3、4、5、6或7,p為2或3,m為2、3或4,n為1、2、3或4,其特征在于,a)使式ⅡR1-O-(CH2)m-Y(Ⅱ),所代表的一種化合物,其中R1和m的含義如式Ⅰ中所述,Y為可以親核置換的離去基團(tuán),與式Ⅲ所代表的一種化合物;式中R2、R3和n同式Ⅰ中所述,Z為基團(tuán)其中R7、R8、o及p同式Ⅰ中所述,在親核取代的條件下進(jìn)行反應(yīng),或者b)使式Ⅳ所代表的一種化合物R1-O-(CH2)m-Z(Ⅳ)式中R1和m同式Ⅰ中所述,Z同式Ⅲ中所述,與式Ⅴ所代表的一種化合物,式中R2、R3及n同式Ⅰ中所述,Y同式Ⅱ中所述,在親核取代的條件下進(jìn)行反應(yīng),或者c)使式Ⅵ所代表的一種化合物R1-OH(Ⅵ)式中R1同式Ⅰ中所述,與式Ⅶ所代表的一種化合物,式中R2、R3、A、m及n同式Ⅰ中所述,Y同式Ⅱ中所述,在有一種弱至中強(qiáng)的堿存在下進(jìn)行反應(yīng),或者d)使式ⅩⅢ所代表的一種化合物,R1-W(ⅩⅢ)式中R1同式Ⅰ中所述,W為一種能夠親核置換的離去基團(tuán),同式ⅩⅣ所代表的一種化合物,式中R2、R3、A、m及n同式Ⅰ中所述,在親核取代條件下進(jìn)行反應(yīng)。
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C07D227-12 .有雜原子直接連在環(huán)氮原子上
C07D227-04 ..只有氫原子、烴基或取代的烴基,連在環(huán)碳原子上
C07D227-06 ..有雜原子或有以3個(gè)鍵連雜原子、其中最多以1個(gè)鍵連鹵素的碳原子,例如,酯基或腈基,直接連在環(huán)碳原子上
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