[其他]利尿藥物丁尿胺的合成方法無效
| 申請號： | 86108913 | 申請日： | 1986-12-31 |
| 公開（公告）號： | CN86108913A | 公開（公告）日： | 1988-02-03 |
| 發明（設計）人： | 雷同康;吳繼耀;黃秀麗;喻天其 | 申請（專利權）人： | 廣西壯族自治區桂林制藥廠 |
| 主分類號： | C07C143/80 | 分類號： | C07C143/80;A61K31/18 |
| 代理公司： | 國家醫藥管理局專利法律事務所 | 代理人： | 龍淳 |
| 地址： | 廣西壯族自*** | 國省代碼： | 廣西;45 |
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| 摘要： | 丁尿胺(Bumetanide)即3-正丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸，是一種強效袢利尿藥。本發明從3，5-二硝基-4-氯苯甲酸開始，經苯氧基化、二硝基部分還原、氯磺化與氨解而得到關鍵中間體3-硝基-5-磺酰氨基-4-苯氧基苯甲酸，后者經硝基還原后以鈉硼氫(或鉀硼氫)-丁酸試劑一步完成丁基化而得到丁尿胺。本法總收率高，以對氯苯甲酸計算達12～14％；原料價廉易得，工藝簡便安全，產品質量較好，適用于工業化生產。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 利尿 藥物 丁尿胺 合成 方法 | ||
【主權項】：
1、一條從3，5-二硝基-4-氯苯甲酸開始，合成利尿藥丁尿胺(I)的路線，其特征是由以下六步反應組成：(1)3，5-二硝基-4-氯苯甲酸(Ⅱ)與苯酚在弱堿性介質中反應得到3，5-二硝基-4-苯氧基苯甲酸(Ⅲ)。(2)3，5-二硝基-4-苯氧基苯甲酸在弱堿性介質中與一種還原劑反應，部分還原得到3-氨基-5-硝基-4-苯氧基苯甲酸(Ⅳ)。(3)3-氨基-5-硝基-4-苯氧基苯甲酸與亞硝酸鈉在鹽酸溶液中反應生成重氮鹽，后者在氯化銅的催化下，與二氧化硫反應得到3-硝基-4-苯氧基-5-氯磺酰苯甲酸(Ⅴ)。(4)3-硝基-4-苯氧基-5-氯磺酰苯甲酸氨解得到3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸(Ⅵ)。(5)3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸在弱堿性介質中與一種還原劑反應，得到3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸(Ⅶ)。(6)在有機溶劑中，3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸與丁酸在堿金屬硼氫化物的存在下，加熱反應生成丁尿胺。
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