[其他]喹諾酮強心興奮劑無效
| 申請號: | 86108133 | 申請日: | 1986-11-28 |
| 公開(公告)號: | CN86108133A | 公開(公告)日: | 1987-09-09 |
| 發明(設計)人: | 西蒙·弗雷澤·坎貝爾;戴維·安東尼·羅伯茨 | 申請(專利權)人: | 菲澤有限公司 |
| 主分類號: | C07D401/04 | 分類號: | C07D401/04;A61K31/47;//;21522;23364) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 楊鋼,吳鴻亮 |
| 地址: | 英國英格*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 通式(I)喹諾酮強心劑或其藥物可接受的鹽。式中“Het”是一種有5節單環芳族的雜環基,該雜環基在芳族環中至少含有一個氮原子,并且通過氮原子連接到該喹諾酮的5-、6-、7-或8-位置;“Het”為選自烷基、-R1、和基團所取代的;“Het”也可以被2個以內的C1—C4烷基任意地取代;R1,R2和R如說明書定義一樣。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 喹諾酮 強心 興奮劑 | ||
【主權項】:
1、一種制備化學式(Ⅰ)的喹諾酮或其在藥物上可接受的鹽的方法:其中“Het”是一種有5節單環芳族的雜環基,該雜環基在芳族環中至少含有一個氮原子,并且通過氮原子連接到喹諾酮的5-、6-、7-或8-的位置,“Het”選自(C1-C4烷基)、-R1、和的一種基取代,其中R1是由1至3個取代基可任意地取代苯基,這些取代基各自分別地選自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羥基、鹵、三氟甲基、-CONR3R4、-SO2NR3R4、-N(R3)SO2(C1-C4烷基)和-S(O)n(C1-C4烷基),其中R3和R4分別是H或C1-C4烷基、n是1或2,R2是選自噻吩基、呋喃基、咪唑基、三唑基和四唑基的雜環基,所述雜環基通過一個環上碳原子連接到相鄰的羰基上,以及最多被兩個各自分別選自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和鹵的取代基可任意地取代,“Het”也可由最多兩個C1-C4烷基可任意地取代,以及連接到喹諾酮的5-、6-、7-或8-位置的R是H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羥基、CF3、鹵、氰基或羥甲基,其特征在于環化一種化學式(Ⅱ)的化合物(或其酸式加成鹽):其中Q是離去基團,“Het”是一種有5節單環芳族的雜環基,該雜環基在芳族環中至少含有一個氮原子,并且通過氮原子連接到苯環的3-、4-、5-或6-的位置,“Het”被上述化學式(Ⅰ)所限定的基取代,以及連接到苯環的3-、4-、5-或6-位置的R是H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羥基、CF3、鹵、氰基或羥甲基,上述方法之后,可選擇下列步驟的一個或兩個步驟:(i)通過用含水無機酸處理,化學式(Ⅰ)中“Het”被甲氧基取代的化合物轉化成一種“Het”被羥苯基取代的化合物,以及(ii)化學式(Ⅰ)化合物轉化成一種藥物上可接受的鹽。
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