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[其他]季胺化的2-位具有雜硫烷硫取代基的碳代氰霉烯無效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 86107742 申請日: 1986-11-21
公開(公告)號: CN86107742A 公開(公告)日: 1987-08-12
發(fā)明(設計)人: 彼里·迪克斯特拉茨 申請(專利權)人: 布里斯托爾-米爾斯公司
主分類號: C07D499/00 分類號: C07D499/00;A61K31/43
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 穆德俊,樊衛(wèi)民
地址: 美國紐約州*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發(fā)明涉及一類新的碳代氰霉烯衍生物,其特征在于具有下式2-位取代基
搜索關鍵詞: 季胺化 具有 雜硫烷硫 取代 碳代氰霉烯
【主權項】:
1、通式Ⅰ的化合物或其可作為藥物的鹽其中R8是氫,R1選自下列任一基團:氫;取代或未取代的具有1-10碳原子的烷基,鏈烯基和炔基;在環(huán)烷基環(huán)的部分具有3-6碳原子,在烷基部分具有1-6碳原子的環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基;苯基;芳烷基,芳鏈烯基和芳炔基其中的芳基基團是苯基,脂族基團部分具有1-6碳原子;雜芳基,雜芳烷基,雜環(huán)基和雜環(huán)烷基其中雜環(huán)部分的雜原子選自下列任一原素:1-4氧原子,氮原子或硫原子,與所說雜環(huán)相連的烷基部分具有1-6碳原子;其中的取代基或相對于上述基團的取代基分別選自下列基團:被氨基、囟素、羥基或羧基囟任意取代的C1-C6烷基其中,在上述取代其中R3和R4基團分別選自氫;具有1-10碳原子的烷基,鏈烯基和炔基;環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基和烷基環(huán)烷基其中環(huán)烷基的環(huán)具有3-6碳原子,烷基部分具有1-6碳原子;苯基;芳烷基,芳鏈烯基和芳炔基其中芳基部分是苯基,脂族基部分具有1-6碳原子;雜烷基,雜芳烷基,雜環(huán)和雜環(huán)烷基其中上述雜環(huán)部分的雜原子選自1-4氧原子,氮原子或硫原子,與雜環(huán)相連的烷基部分具有1-6碳原子,或R3和R4中至少有一個與氮原子相連接生成-5或6-員含氮雜環(huán);R9的定義與R3相同,但不可以是氫;或其中的R1和R8共同代表C2-C10的亞烷基或C2-C10被羥基取代的亞烷基;R5選自下列取代或未取代的基團:具有1-10碳原子的烷基,鏈烯基和炔基;環(huán)烷基的環(huán)為3-6碳原子和其烷基部分為1-6碳原子的環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基;芳烷基,芳鏈烯基和芳炔基其中芳基部分是苯基,脂族基部分具有1-6碳原子;雜芳烷基,雜環(huán)基和雜環(huán)烷基其中上述雜環(huán)部分的雜原子選自1-4氧,氮或硫原子,與雜環(huán)部分相連的烷基部分具有1-6碳原子;其中上述的R5基分別地被下述基團通過1-3取代所任意地取代:被氟,氯羧基,羥基或氨基甲酰基任意地取代的C1-C6烷基;氟,氯或溴;-OR3-OCO2R3;-OCOR3;-OCONR3R4;;-OXO;-NR3R4;R3CONR4-;-NR3CO2R4;-NR3CONR3R4;;-SR3;;;-SO3R3;-CO2R3;-CONR3R4;-CN;or或任意地被1-3氟,氯,溴C1-C6烷基,OR3,NR3R4,-SO3R3,-CO2R3或-CONR3R3取代了的苯基,其中包括在R5取代基中的R3,R4和R9如上所定義;或R5可連接到環(huán)的一端以生成稠雜環(huán)或芳香雜環(huán),這些環(huán)可含有另外的O,S和N雜原子;R15選自下列化合物:氫;取代或未取代的:具有1-10碳原子的烷基,鏈烯基,炔基;在環(huán)烷基環(huán)的部分具有3-6碳原子,在烷基部分具有1-6碳原子的環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基和烷基環(huán)烷基;具有3-6碳原子的螺環(huán)烷基;苯基;芳烷基,芳鏈烯基和芳炔基其中芳基部分是苯基,脂族基部分具有1-6碳原子;雜烷基,雜芳基烷基,雜環(huán)基和雜環(huán)烷基其中的雜原子任意地選自1-4氧,氮或硫原子,與雜環(huán)部分相連的烷基部分具有1-6碳原子,其中的取代基或和上述基團有關的取代基選自下列基團:氨基,單-、雙-、或三烷氨基,羥基,烷氧基,巰基,烷碳基,苯硫基,氨磺酰,脒基,脲基,硝基,氯,溴,氟,氰基和羧基;其中上述取代基的烷基部分具有1-6碳原子;n是整數1,2或3;R2是氫,負電荷或通常易于除去羧基的保護基團,當R2是氫或保護基時也可有抗衡離子存在;代表一取代或未取代在環(huán)中至少有一個氮原子的單-、雙-、或多環(huán)芳族雜環(huán)基,該環(huán)通過一環(huán)碳原子連接在S原子上并且具有一被R5季銨化了的環(huán)氮原子。
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