[其他]喹啉衍生物無效
| 申請號： | 86106372 | 申請日： | 1986-09-23 |
| 公開（公告）號： | CN86106372A | 公開（公告）日： | 1987-03-18 |
| 發明（設計）人： | 希尼斯·約利當;伊萬·科姆比斯;里塔·洛徹爾;埃克哈德·維斯;彼里·查理斯·維斯 | 申請（專利權）人： | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/14 | 分類號： | C07D471/14;C07D497/14;C07D513/14;C07D401/06 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 樊衛民,穆德俊 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 由相應的三環化合物開始可制備式(I)的四環化合物或其鹽(式中R1、R2、X、Y、Z和n的意義如說明書所述)。化合物(2)和某些所述三環化合物具有抗菌活性。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 喹啉 衍生物 | ||
【主權項】：
1、生產式(Ⅰ)喹啉衍生物和其鹽的方法，式中，n為1或0，X為N-R基，R為氫、C1-4-烷基、C2-4-亞烷基-N(Ra，Rb)或環上可任意取代的芐基，Y為亞甲基或亞乙基，Z為亞甲基、O或S，R1為C3-6-環烷基、N(Rc，Rd)，可任意取代的苯基或任意氟代的C1-4烷基或C2-4鏈烯基，R2為氫，C1-4烷基或n為0時，也可為OH或N(Re，Rf)，Ra至Rg為氫或C1-4烷基或N(Ra，Rb)為可任意含一附加雜原子氧或N-Rg的5員或6員飽和基。該方法包括：a)將相應于式(Ⅰ)酸的低級烷基酯皂化，或b)可將式(Ⅱ)酸中存在的氮保護基團裂解并使生成的仲胺環化，或式中，X為N-R基或N-Q′；Q和Q′為氫或氮保護基團；R3為囟素；R4為氫或R4與R1的意義相同；R1、R2、R、Y、Z和n與式(Ⅰ)的意義相同。c)將式(Ⅲ)的酸環化式中，Z′為氧或硫，n、X、Y、R1和R2與式(Ⅰ)的意義相同。d)如果需要，將得到的式(Ⅰ)化合物與可引入R基或R1基的試劑反應。e)如果需要，將得到的式(Ⅰ)化合物的羥基R2轉化成氨基N(Re，Rf)。f)如果需要，將得到的式(Ⅰ)化合物中的乙烯基轉化成環丙基。g)如果需要，將得到的酸以其鹽的形式分離。
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