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[其他]喹啉衍生物無效

專利信息
申請號: 86106372 申請日: 1986-09-23
公開(公告)號: CN86106372A 公開(公告)日: 1987-03-18
發明(設計)人: 希尼斯·約利當;伊萬·科姆比斯;里塔·洛徹爾;埃克哈德·維斯;彼里·查理斯·維斯 申請(專利權)人: 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
主分類號: C07D471/14 分類號: C07D471/14;C07D497/14;C07D513/14;C07D401/06
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 樊衛民,穆德俊
地址: 瑞士*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 由相應的三環化合物開始可制備式(I)的四環化合物或其鹽(式中R1、R2、X、Y、Z和n的意義如說明書所述)。化合物(2)和某些所述三環化合物具有抗菌活性。
搜索關鍵詞: 喹啉 衍生物
【主權項】:
1、生產式(Ⅰ)喹啉衍生物和其鹽的方法,式中,n為1或0,X為N-R基,R為氫、C1-4-烷基、C2-4-亞烷基-N(Ra,Rb)或環上可任意取代的芐基,Y為亞甲基或亞乙基,Z為亞甲基、O或S,R1為C3-6-環烷基、N(Rc,Rd),可任意取代的苯基或任意氟代的C1-4烷基或C2-4鏈烯基,R2為氫,C1-4烷基或n為0時,也可為OH或N(Re,Rf),Ra至Rg為氫或C1-4烷基或N(Ra,Rb)為可任意含一附加雜原子氧或N-Rg的5員或6員飽和基。該方法包括:a)將相應于式(Ⅰ)酸的低級烷基酯皂化,或b)可將式(Ⅱ)酸中存在的氮保護基團裂解并使生成的仲胺環化,或式中,X為N-R基或N-Q′;Q和Q′為氫或氮保護基團;R3為囟素;R4為氫或R4與R1的意義相同;R1、R2、R、Y、Z和n與式(Ⅰ)的意義相同。c)將式(Ⅲ)的酸環化式中,Z′為氧或硫,n、X、Y、R1和R2與式(Ⅰ)的意義相同。d)如果需要,將得到的式(Ⅰ)化合物與可引入R基或R1基的試劑反應。e)如果需要,將得到的式(Ⅰ)化合物的羥基R2轉化成氨基N(Re,Rf)。f)如果需要,將得到的式(Ⅰ)化合物中的乙烯基轉化成環丙基。g)如果需要,將得到的酸以其鹽的形式分離。
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