[其他]二氫苯并[b]噻吩及其用作抗真菌藥物的配方無效
| 申請號： | 86105964 | 申請日： | 1986-08-06 |
| 公開（公告）號： | CN86105964A | 公開（公告）日： | 1987-03-11 |
| 發明（設計）人： | 迪南納思·法基爾·拉納;拉塞爾·埃德溫·派克 | 申請（專利權）人： | 先靈公司 |
| 主分類號： | C07D409/06 | 分類號： | C07D409/06;C07D495/10;A61K31/415 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 李雒英 |
| 地址： | 美國新澤西州凱尼*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本申請敘述了具有抗真菌活性的2—烷基、2—烯基和2—炔基2，3—二氫—2—(1H—氮雜茂基(C1—C2)烷基)苯并[b]噻吩類化合物，特別是2—烷基、2—烯基和2—炔基—2，3—二氫—3—羥基—2—(1H—1—咪唑基甲基)—4—、5—、6—、和7—鹵代苯并[b]噻吩及其有關的衍生物。本申請還敘述了含本發明化合物的藥用配方，并且它們可用于治療敏感性宿主(如人)的真菌感染。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 二氫苯 噻吩 及其 用作 真菌 藥物 配方 | ||
【主權項】：
1、制備化學式I所示的外消旋體或具有旋光活性的化合物，或其可藥用鹽的方法；式中X為一個或一個以上獨立地選自鹵素、(低級)烷基、鹵代(低級)烷基、氰基、硝基、取代與未取代苯基、或取代與未取代苯基(低級)烷基的基團，其中苯基上的取代基為從鹵素、硝基、-NR4R5、(低級)鏈烷酰基、(低級)烷基和鹵代(低級)烷基所組成的一組或一組以上基團中選擇的一至四個取代基；Y為取代或未取代的咪唑基，或取代與未取代1，2，4-三氮雜茂基，其中的取代基為一個或一個以上獨立地選自(低級)烷基、取代與未取代苯基、或取代與未取代苯基(低級)烷基的基團，而苯基上的取代基為從鹵素、硝基、-NR4R5、(低級)鏈烷酰基、(低級)烷基、和鹵代(低級)烷基所組成的一組或一組以上基團中選擇的一至四個取代基；R1和R2為各自獨立的基團，包括氫原子、-CH2NR4R5、-NR4R5、-OR4、-SR5、(低級)烷基、(低級)炔基、鹵素、取代與未取代苯基、或取代與未取代苯基(低級)烷基，其中取代基團為從鹵素、硝基、-NR4R5、(低級)鏈烷酰基、(低級)烷基、鹵代(低級)烷基所組成的一組或一組以上基團中選擇的一至四個取代基；或者R1與R2同它們與之相連的碳原子一起形成羰基、硫代羰基、R6、R7、R8和R9為各自獨立的氫原子、(低級)烷基；或者為取代與未取代苯基、或取代與未取代的苯基(低級)烷基，其中取代基為從鹵素、硝基、-NR4R5、(低級)鏈烷酰基、(低級)烷基和鹵代(低級)烷基所組成的一組或一組以上基團中選擇的一至四個取代基；或者為取代與未取代雜環基，該雜環基是五元或六元環體系，它含有碳原子和一至四個雜原子，該雜原子選自一個或一個以上N、O和S、取代與未取代苯基、或者為取代或未取代苯基(低級)烷基，其中的取代基為從鹵素、硝基、-NR4R5、(低級)鏈烷酰基、(低級)烷基和鹵代(低級)烷基所組成的一組或一組以上基團中選擇的一至四個取代基；R4和R5為各自獨立的氫原子、(低級)烷基、(低級)鏈烯基、N、N-二(低級)烷基氨基甲酰基、N，N-二(低級)烷基硫代氨基甲酰基、芳羰基、或者為取代與未取代苯基、或取代與未取代苯基(低級)烷基，其中的取代基為從鹵素、硝基、-NR4R5、(低級)鏈烷酰基、(低級)烷基和鹵代(低級)烷基所組成的一組或一組以上基團中選擇的一至四個取代基；或者R4和R5同它們在-NR4R5或-CH2-NR4R5中與之相連氮原子一起形成前所定義的取代與未取代雜環基；Z為O、S或NR5，其中R5的定義同前所述；n=1或2；m=1，2，3或4，其特征在于：為制備其中R1和R2同它們與之相連的碳原子一起形成羰基，R3為基團的式Ⅰ化合物，在溶劑中加熱化學式Ⅴ的化合物，生成化學式Ia的化合物，其中R7、R8、R9、X、Y、n和m的定義同前所述，
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