[其他]作為消炎和鎮痛藥的1-取代的羥吲哚-3-碳酰胺類化合物無效
| 申請號： | 86105309 | 申請日： | 1986-07-09 |
| 公開（公告）號： | CN86105309A | 公開（公告）日： | 1987-01-14 |
| 發明（設計）人： | 索爾·伯納德·卡丁 | 申請（專利權）人： | 美國輝瑞有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/42 | 分類號： | C07D209/42;A61K31/475;//;20932) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅才希 |
| 地址： | 美國紐約州*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 在哺乳類生物中，用作消炎和鎮痛藥的一系列的1-取代的羥吲哚-3-碳酰胺類化合物。本發明的這些化合物可以由(1)合適的1-取代羥吲哚與一個異氰酸酯反應。或者(2)合適的1-取代的羥吲哚-3-羧酸烷基酯氨解來制備。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 作為 消炎 鎮痛 取代 吲哚 碳酰胺類 化合物 | ||
【主權項】：
1、一個制備有藥物活性的結構式如下的羥吲哚化合物及其藥物可用的鹽的方法。這里X是氫，氟，氯，溴，1-4個碳原子的烷基，1-4個碳原子的烷硫基，1-4個碳原子的烷氧基、3-6個碳原子的環烷基，硝基，三氟甲基，2-4個碳原子的酰基，苯甲酰基或噻吩甲酰基；y是氫，氟，氯，溴，1-4個碳原子的烷基、1-4個碳原子的烷氧基或1-4個碳原子的烷硫基；X和y當聯在一起時，是4，5-、5，6-或6，7-亞甲二氧；A是NH-R2、R3或NH-CO-R3；R1和R2各是氫、1-6個碳原子的烷基、3-7個碳原子的環烷基、雜環基或甲基雜環基。這里所說的雜環基是吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪唑基及異噁唑基，或結構如下的基團這里W是氫，氟，氯，溴，1-4個碳原子的烷基，1-4個碳原子的烷硫基，1-4個碳原子的烷氧基，2-4個碳原子的酰基，三氟甲基或3-6碳原子的環烷基；Z是氫，氟，氯，溴，1-4個碳原子的烷基，1-4個碳原子的烷氧基或1-4個碳原子的烷硫基；R3是1-6個碳原子的烷基或苯基；其特點是：(A)一個羥吲哚化合物(結構式如下)與一個結構式為R1NCO的異氰酸酯反應或(B)一個羥吲哚化合物(結構式如下)與一個結構式為R1NH2的胺反應，這里R是1-4個碳原子的烷基。
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