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[其他]苯并噻嗪二氧化物的衍生物的制備方法無效

專利信息
申請號: 86103603 申請日: 1986-05-28
公開(公告)號: CN86103603A 公開(公告)日: 1987-01-21
發明(設計)人: 約瑟夫·喬治·隆巴迪洛 申請(專利權)人: 美國輝瑞有限公司
主分類號: C07D279/08 分類號: C07D279/08;C07D417/12;A61K31/54
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 羅才希
地址: 美國紐約州*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 制備了一些新的4-羥基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-碳酰胺1,1-二氧化物的對-氨基甲基苯甲酰衍生物及一些其他密切相關的已知的Oxicam化合物。這些特殊的化合物作為已知的消炎和鎮痛Oxicam類藥的前體藥物形式,在治療上是有用的。提供了從已知的起始原料制備這種化合物的方法。
搜索關鍵詞: 二氧化物 衍生物 制備 方法
【主權項】:
1、結構式如下的化合物或其藥物中可用的酸的加成鹽的制備方法。這里R是2-吡啶基、6-甲基-2-吡啶基、6-氟-2-吡啶基、6-氯-2-吡啶基、5-甲基-3-異噁唑基或2-噻唑基;Y是N,N-二烷基氨基(每個烷基部分含高達3個碳原子)、N-甲基-N-芐基氨基、N-乙基-N-芐基氨基、N-甲基-N-(β-苯基乙基)氨基、N-乙基-N-(β-苯基乙基)氨基、N-甲基-N-環烷基氨基及N-乙基-N-環烷基氨基(每個環烷基部分含高達6個碳原子)、N-甲基-N苯基氨基、N-乙基-N-苯基氨基、N-甲基-N-(對-氯苯基)氨基、N-乙基-N-(對-氯苯基)氨基、N-甲基-N(N′,N′-二甲基甲氨酰基甲基)氨基、N-甲基-N(N′,N-二乙基氨甲酰基甲基)氨基、吡咯烷子基、哌啶子基、2-甲基哌啶子基、2-乙基哌啶子基、高哌啶子基、1-氮雜環辛基、N-甲基哌嗪子基、嗎啉代式硫代嗎啉代;Z是吡啶鎓、2-甲基吡啶鎓、3-甲基吡啶鎓、4-甲基吡啶鎓、2.6-二甲基吡啶鎓、2.4.6-三甲基吡啶鎓、3-乙基吡啶鎓、4-乙基吡啶鎓、3-乙基-4-甲基吡啶鎓、4-乙基-2-甲基吡啶鎓或5-乙基-2-甲基吡啶鎓,和A是藥物學上可接受的陰離子。本工藝的特征是結構式如下的Oxicam化合物(這里的R如前所述)與結構式如下的酰鹵化合物或其鹽酸加成鹽(這里的Y、Z及A分別如前所述,X則式是氯或是溴)的反應。
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