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[其他]一種新型糖肽衍生物的制備方法無效

專利信息
申請號: 86103330 申請日: 1986-04-25
公開(公告)號: CN86103330A 公開(公告)日: 1986-10-29
發明(設計)人: 拉馬克里南·納加拉珍;阿米莉亞·阿波林阿里亞·莎巴貝爾 申請(專利權)人: 伊萊利利公司
主分類號: C07K9/00 分類號: C07K9/00;A61K37/02
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 劉元金,盧新華
地址: 美國印第安納州*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 新型的糖肽抗生素可以由糖肽抗生素萬古霉素、A51568A,A51568B,M43A和M43B等,通過與酮或醛進行反應,如果適宜,可隨后進行還原而制得。
搜索關鍵詞: 一種 新型 糖肽 衍生物 制備 方法
【主權項】:
1、一種制備通式1化合物或其可作為藥物的鹽的方法其中R和R1獨立地代表氫原子或甲基,R2和R3,獨立地代表氫或通式R6R7CH-基團,這里R6和R7可獨立地為R5,R5-(C1-C5)烷基或R5-(C2-C5)鏈烯基,其中R5可以是氫原子,C1-C10烷基,C2-C10鏈烯基,C1-C4烷氧基,C3-C10環烷基,C5-C12環鏈烯基,苯基,萘基、茚基、四氫化萘基、十氫萘基、金剛烷基,它也可以是環內含3到8個原子的單環雜環體系或環內含6到11個原子的雙環雜環體系,條件是環系中至少有一個原子是碳,至少有一個選自O,N和S的雜原子,而其中R5可以被一個或多個的羥基、硝基,C1-C10烷氧基,C1-C10烷基、苯基C1-C6烷硫基,腈基、鹵素,C2-C4酰氨基、氨基、C1-C4二烷基氨基和R4是氫原子;并且R1和R2和/或R3和R4一起形成具有下列通式的基團:其中R6和R7可以是R5,R5-(C1-C5烷基)或R5-(C2-C5鏈烯基);n可以是1或2;條件是:1)至少R2和R3中有一個不能是氫原子;2)當n為2時,R必須是氫原子;3)當R是甲基,R3是氫原子時,R2不能是甲基;4)當R和R1都是甲基時,則R2可以是氫原子或甲基,而n是1;該方法包括把具有下列通式的化合物(其中Rb,R1b和R2b獨立地代表氫原子,或甲基,而n是1或2與具有下列通式的醛或酮起反應。以形成亞烷基或亞鏈烯基的衍生物,接著任意發生還原反應以形成烷基或鏈烯基的衍生物。
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