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[其他]N-吲哚基乙基-磺酰胺類其制備方法及用途無效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 86102761 申請日: 1986-04-22
公開(公告)號: CN86102761A 公開(公告)日: 1987-02-25
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 霍斯特·博夏吉;烏爾里克·羅森特雷特;福克·利布;赫爾曼·奧迪格;弗里德爾·塞弗;伊麗沙白·珀斯博恩;沃爾克-伯恩菲德勒 申請(專利權(quán))人: 拜爾公司
主分類號: C07D209/10 分類號: C07D209/10;C07D209/30;A61K31/40
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 羅宏
地址: 聯(lián)邦德國*** 國省代碼: 暫無信息
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 新的N-吲哚乙基磺酰胺類和它們的鹽可用吲哚乙基胺等和磺酸的鹵代物反應(yīng),隨后烷基化來制備,如合適,再水解和成鹽。這些N-吲哚乙基磺酰胺類可用作藥物的活性組分。
搜索關(guān)鍵詞: 吲哚 乙基 磺酰胺類 制備 方法 用途
【主權(quán)項(xiàng)】:
1、式(Ⅰ)的N-吲哚乙基磺酰胺類或其鹽的制備方法,其特征在于式(Ⅱ)的吲哚烷基胺其中R1′指氫,鹵素,三氟甲基,羧基,C1到C8-烷氧羰基,基團(tuán)其中R6指C1到C8-烷基或C6到C12-芳基和n指數(shù)字0,1或2中之一或指基團(tuán)其中R7和R8是相同或不同的并且指氫,C1到C8-烷基,C6到C12-芳基,C7到C14-芳烷基或乙酰基,或指基團(tuán)其中R9指C1到C8-烷基,C6到C12芳基,C7-C14-芳烷基,C1到C8-SO2-烷基,C6-到C12-SO2-芳基,C7到C14-SO2-芳烷基或三氟甲基,或指可以有羧基,低級烷氧羰基,鹵素,羥基,低級烷氧基和/或氰基任意取代的C1到C8-烷基,C2到C8-鏈烯基或C5到C8-環(huán)烷基,R2指氫,或指可以有鹵素,羧基,低級烷氧羰基,羰酰氨基和/或氰基任意取代的C1到C8-烷基或C2到C8-鏈烯基或C5到C8-環(huán)烷基,R4指氫,C1到C8-烷基,C1到C8-羥烷基,C2到C8-鏈烯基,C5到C8-環(huán)烷基,氰基,C1到C8-烷基羰基,可有鹵素,甲基,甲氧基或三氟甲基任意取代的C6到C12-芳基,或飽和的,不飽和的或1,2或3位中可有氧,硫和/或氮的五元或六元芳香雜環(huán),并可有低級烷基,低級烷氧基,低級烷氧羰基,羧基,鹵素,三氟甲基,三氟甲氧基,氨基,二甲氨基或乙酰氨基任意取代,和m指數(shù)字2,3和4中之一,和式(Ⅲ)的磺酸鹵代物進(jìn)行反應(yīng)其中R3指C1到C8-烷基,C2到C8-鏈烯基,C5-C8-環(huán)烷基,C6-C12-芳基,可任意取代有鹵素,氰基,羥基,三氟甲基,三氟甲氧基,三氟甲硫基,低級烷基或低級鏈烯基,它們本身又可取代有羧基或低級烷氧羰基,低級烷氧基,芐氧基,芐硫基,苯基,苯氧基,或基團(tuán)其中R7和R8有上述意義,或飽和的,不飽和的或芳香的可以是苯并的在1,2或3位中有氧,硫和/或氮的五元或六元的雜環(huán),并且可以任意取代有低級烷基,低級烷氧基,鹵素,三氟甲基,三氟甲氧基,氨基,二甲氨基和/或乙酰氨基和Y代表鹵素,于惰性溶劑存在中,如合適可在堿存在下,隨后產(chǎn)物用式Ⅳ烯化合物烷基化其中X1指C1到C8-烷氧羰基,氰基或碳酰氨基和R5指氫或C1到C8-烷基,在惰性溶劑中,如適當(dāng)可在堿存在下,和,在制備4-,5-,6-或7-位上有羥基取代的化合物時(shí),將相應(yīng)的芐氧基化合物隨后在催化劑存在下在惰性溶劑中進(jìn)行氫化,如合適可在酯存在下,和,在制備N-吲哚乙基羧基化合物時(shí),將相應(yīng)的腈基或烷氧羰基隨后進(jìn)行水解,和,在制備鹽時(shí),將產(chǎn)物和相應(yīng)的堿反應(yīng)。
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