[其他]11，17位雙取代Δ4，9-雌甾二烯化合物的合成方法無效
| 申請號： | 86102502 | 申請日： | 1986-08-29 |
| 公開（公告）號： | CN86102502B | 公開（公告）日： | 1988-06-22 |
| 發明（設計）人： | 李瑞麟;李光平;陳海林;程起陸;欽曉民;邵黎明;李順安;高衛國 | 申請（專利權）人： | 上海市計劃生育科學研究所 |
| 主分類號： | C07J1/00 | 分類號： | C07J1/00;A61K31/565 |
| 代理公司： | 中國科學院上海專利事務所 | 代理人： | 聶淑儀,黃桂娟 |
| 地址： | 上海市*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本發明涉及甾體藥物11，17位取代Δ4，0-雌甾二烯的合成方法，用化合物Δ4(5)，0(10)-雌甾二烯-3，17-雙酮為原料，經用丙酮氰醇或堿金屬氰化物進行17位氰基保護，用二元醇保護3位酮基，再經Δ5(10)-環氧化，以塊鋰進行炔化反應，或烷基化反應，再進行11β位烷基格氏加成，3位水解脫水等步驟得目的物。其中，關鍵中間體3位酮基選擇性保護物和5α，10α-環氧化物具有選擇性好，收率高的特點，并容易結晶分離得純品，總收率高于文獻報導。11.17位取代Δ4，0-雌甾二烯的結構式為其中，R1＝取代的苯基R2＝C1-C4取代，烯基，炔基，烷基。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 11 17 取代 雌甾二烯 化合物 合成 方法 | ||
【主權項】：
1.本發明11，17位取代Δ4，0-雌甾二烯化合物的合成方法，涉及甾體藥物，其結構式為：其中R，＝取代的苯基R2＝C1-CR取代(或非取代)的烷基，烯基，炔基，本發明的合成方法，包括從起始原料Δ4(5)，9(10)-雌甾二烯-3，17-雙酮[1]，進行3位酮基保護得3(1′3′-二氧戊環)-Δ，(10)，，(11)-雌甾二烯-17-酮[4]，17位加成得17位取代化合物[6]
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