[其他]制備抗病毒劑的方法無效
| 申請號: | 86100608 | 申請日: | 1986-01-14 |
| 公開(公告)號: | CN86100608A | 公開(公告)日: | 1987-02-18 |
| 發明(設計)人: | 卡爾·安德斯·卡爾森;俄林格·諾比;格倫·瓦戴爾 | 申請(專利權)人: | 辛恩·泰克公司;俄林格·諾比;格倫·瓦戴爾 |
| 主分類號: | C07H15/00 | 分類號: | C07H15/00;A61K31/70;A61K47/00 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 顧柏棣,辛敏忠 |
| 地址: | 瑞典*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 在動物細胞表面上發現了第二步病毒結合受體。其被認為是病毒穿透靶細胞所需要的。第二步受體已被發現可與屬于許多不同科的病毒相結合。第二步受體和與第二步受體的結合表位相應或相類似的天然或合成性物質,并從而能與病毒上的識別天然第二步受體結合表位的位點相結合,被指明可以用于病毒感染的診斷,預防和治療。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 制備 抗病 毒劑 方法 | ||
【主權項】:
1、一種制備化合物的方法,該化合物具有與由1-O-β-D吡喃半乳糖基-N-(2-D-羥基烷酰基)-1,3-二羥-2-D-氨基烷所帶的天然結合表位相應的一般構象,其構象是:具有按晶體規則描述的近似的空間原子關系,晶胞,a=11.2,b=9.3,c=46.5,β=99°,選擇的部分原子座標X,Y和Z分別為,對于已糖,C1″0.82,0.99和0.42,C3″0.91,1.25和0.44,C5″0.72,1.15和0.46,對長鏈基,O10.80,0.90和0.41,C10.76,0.76和0.42,C20.78,0.66和0.39,C50.61,0.62和0.31,N10.90,0.69和0.38,O20.57,0.69和0.37,對脂肪酸,C1′0.98,0.58和0.37,C2′1.08,0.64和0.36,C5′1.17,0.71和0.29,O1′0.95,0.45和0.38,O2′1.12,0.79和0.37,顯示出這些原子關系和座標的化合物及其不干擾結合活性的變型體,因為該化合物含有極性一疏水部分(與天然結合表位構象式中A部分相似的結構),包括與天然結合表位中已糖x側相一致的結構,并且包含至少在受體活性部分具有β-吡喃半乳糖構象的D型或L型的單糖,該單糖在這樣的位置上被適當地取代,即取代物不對與天然結合表位上的已糖x側相一致的結構發生空間抵觸的適宜的取代,極性部分(與天然結合表位構象式所示的B部分相似的結構)含有至少兩個氫結合位點,該位點可以是氨基、羰基、羥基、巰基、亞砜基或砜基,以及疏水部分(與天然結合表位構象式所示的C部分相似的結構),其含有飽和或不飽和的,分支或直鏈的,開鏈或環狀的烴,或它們的結合體,并且表面面積至少為50-802,用于對病毒感染的診斷,預防和治療,該方法包括已知的步驟。
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