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[其他]制造敵諾芬(DYNOPHINE)衍生物的方法無效

專利信息
申請號: 85109722 申請日: 1985-11-02
公開(公告)號: CN85109722A 公開(公告)日: 1986-10-08
發明(設計)人: 吉野博;土屋裕;金子武稔;中澤隆弘;池田益啟;荒木伸;山津清實;橘真郎;荒川義弘 申請(專利權)人: 伊薩株式會社
主分類號: C07K7/06 分類號: C07K7/06;A61K37/02
代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部 代理人: 辛敏忠,顧柏棣
地址: 日本*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 制造由7—10個氨基酸構成的相當敵諾芬(Dynorphine)衍生物新肽的方法。該肽可醫用,特別是可用來制造止疼藥。
搜索關鍵詞: 制造 敵諾芬 dynophine 衍生物 方法
【主權項】:
1、制造具下列通式肽的方法:其中R1和R2可以相同或不同,分別代表一個氫原子或一個低碳烷基或低碳烷芳基;A代表一個D一氨基酸,甘氨酸或肌氨酸,假如該D-氨基酸是D-半胱氨酸,則它與L-半胱氨酸或D-半胱氨酸在5位通過二硫鍵結合成一個分子內閉環;B代表L-苯丙氨酸或D-苯丙氨酸,其中苯環可被取代,而形成一個α-N-烷基衍生物;C代表一個L-氨基酸,D-半胱氨酸或一個它們的α-N-烷基衍生物;D和E分別代表一個L或D型堿性氨基酸或它們的α-N-烷基衍生物;F代表式-OR3基團(其中R3是氫或一個低碳烷基),或一個式-基團(其中R4和R5相同或不同,分別代表氫或一個低碳烷基),或一個式-G-OR6基團(其中G是一個α-氨基酸、β-丙氨酸、γ-氨基丁酸或它們的一個α-N-烷基衍生物,R6代表氨或一個低碳烷基),一個式基團(其中G如上定義,R7和R8可以相同或不同,分別代表氫或低碳烷基),或一個式-G-L-精-OR9或-G-D-精-OR9基團(其中G如上定義,R9代表氫或一個低碳烷基),或一個式-G-L-精基團或-G-D-精-基團(其中G如上定義,R10或R11可以相同或不同,分別代表氫或一個低碳烷基),或一個式-G-H-OR12基團(其中G如上定義,H是一個中性氨基酸或一個酸性氨基酸,R12是氫或一個低碳烷基),或一個式-G-精-I-OR13基團(其中I是D-氨基酸,R13是氫或一個低碳烷基,假定前提是構成上式肽的所有氨基酸不能同時為通式的L-氨基酸。(通式中R代表脫掉式-的相應氨基酸的基團,或上述化合物的藥學上可接受的鹽。其特征在于先用合適方法形成有保護基的形式式,然后再脫掉保護基從而得到上式肽,需要的話,還可用通常方法把多肽轉化為它們的藥學上可接受的鹽)。
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