【主權項】：

1、分子式(1)化合物的制備方法：其中：R1表示羧基、式為-CONR4R5的基團，其中：R4表示氫原子或C1-C4烷基；R5表示氫原子、C1-C4烷基、C2或C3烯基、C2或C3烴基、C3-C6環烷基、苯基、羧基、C1-C4烷氧基、氰基或取代的C1-C4烷基、其至少含有一個從包括苯基、氨甲酰基、氰基和羧基取代基的基團中挑選出來的取代基，或R4和R5一起形成C2-C5亞烷基或亞烷氧基亞烷基團，其中每個亞烷基部分是C1-C3；氰基或羥甲基；R2表示氫原子、C1-C4烷基、烷氧烷基，其中烷氧基和烷基部分均為C1-C4，氰烷基其中烷基部分是C1-C4，至少有一個鹵素取代的C1-C4烷基或者烷基部分分別由包含C1-C4烷基的基團中挑選的烷硫烷基。R3表示氫原子或C1-C4烷基；及其可用作藥的鹽和酯。此方法包括：(a)化合物(Ⅲ)或其中開環的氮雜環丁酮類似物與分子式(Ⅳ)化合物反應：(其中R7表示羧基保護基團，R8表示鏈烷磺酰基，芳基磺酰基、二烷基磷酰基或二芳基磷酰基和R11表示羥基或者保護的羥基)，[其中R1′表示R1所代表的任一基團或任一個活性基團和原子都保護的R1所代表的任一基團，R6表示氫原子或者分子式為-C(R2)=NR3基團，其中R2和R3如上所述]得到分子式(Ⅴ)化合物或其開環的氮雜環丁酮類似物：(其中R1′、R6、R7和R11如上述所定義的)(b)R6表示氫原子，分子式(Ⅴ)化合物與分子式(Ⅵ)化合物或其活性的衍生物反應：(其中R2和R3如上所述，R9表示氫原子或C1-C4烷基)得到分子式(Ⅴa)化合物或其開環的氮雜環丁酮類似物：(其中R1′、R2、R3、R7和R11如上述所定義的)。(c)如需要，在任何適合的步驟中消除保護基團和任何開環的氮雜環丁酮類似物進行關環的Wittig反應。(d)隨意將此化合物成鹽和/或酯化。