【主權(quán)項(xiàng)】：

1、分子式(I)的化合物的制備方法其中，R1，R3和R4分別代表氫原子或保護(hù)基。R2代表囟原子或通式為-NRaRb的基團(tuán)(這里Ra和Rb可以相同也可以不同，它們分別代表氫原子或烷基，或者Ra和Rb可以與相連的N原子一起形成一個(gè)雜環(huán)，此雜環(huán)可以任意再含一個(gè)雜環(huán)原子)和它的生理等價(jià)物以及它們與酸生成的鹽；該方法包括：(A)用能引入所要求的R2基團(tuán)的試劑處理通式(Ⅱ)的化合物；或者(其中R1，R3和R4與前面的定義相同，X代表可取代的原子或基團(tuán)，而不是要求的R2基團(tuán))。(B)環(huán)化通式(Ⅲ)的化合物；或者(其中R1′，R3′和R4′是保護(hù)基，R2a與R2定義相同，或者代表羥基)；(C)通式(Ⅳ)的化合物與通式(Ⅴ)的化合物反應(yīng)(其中，R1，R3和R4定義如前，而Z代表羥基，容易被取代的原子或基團(tuán)，或者是CH2Z1，在CH2Z1中Z1代表羥基或者易于取代的原子或基團(tuán))。式(Ⅴ)中，R2定義如前，而Y：(ⅰ)當(dāng)化合物(Ⅳ)中的Z是羥基或易于取代的原子或基團(tuán)時(shí)，Y是分子式為-CHY1，的碳負(fù)離子(式-CHY1中，Y1是氫原子或者是能穩(wěn)定碳負(fù)離子的基團(tuán))或者是內(nèi)鎓鹽；或者(ⅱ)當(dāng)式(Ⅳ)化合物中的Z是-CH2Z1基團(tuán)時(shí)，Y是負(fù)電荷；或者(D)用一個(gè)合適的酰化試劑酰化通式(Ⅶ)的一個(gè)化合物(其中R1，R2，R3和R4定義如前，R1，R3和R4中至少有一個(gè)是氫)；如果必要，在該過(guò)程后面除去最后產(chǎn)物中不需要的任何一個(gè)保護(hù)基；或者，(E)除去通式(Ⅸ)化合物的保護(hù)基團(tuán)(其中R1，R2，R3和R4定義如前，R1，R3和R4中至少有一個(gè)代表最后產(chǎn)物中不需要的保護(hù)基團(tuán))；或者(F)烷基化上述通式(Ⅸ)的化合物，以得到其R2是一個(gè)烷氨基或二烷氨基的通式(Ⅰ)的化合物，式(Ⅸ)中的R2是氨基或烷氨基團(tuán)。如果需要，該過(guò)程(A)到(F)中的任何一個(gè)過(guò)程之后，都可接著將產(chǎn)物轉(zhuǎn)換成它們與酸形成的鹽和/或轉(zhuǎn)換成它們的生理等價(jià)物和/或者根據(jù)需要折分出所需要的端基異構(gòu)體。