【主權項】：

1、制備具有式(Ⅰ)化合物及其藥學上可以接受的酸加成鹽或它們在立體化學上可能的異構體的方法，其中-A1=A2-A3=A4-，為具有下式的二價基團-CH=CH-CH=CH-(a)；-N=CH-CH=CH-(b)；-CH=N-CH=CH-(c)；-CH=CH-N=CH-(d)；或-CH=CH-CH=N-(e)；在基團-A1=A2-A3=A4-中，每個基團相互是獨立的，其中一個或二個氫原子可以被鹵素、C1～6烷基、羥基、C1～6烷氧基或三氟甲基取代；Z為氧或硫；n為零或整數1；R可從氫、C1～6烷基、羥基和C1～6烷氧基一組基團中選擇；R1或R2是氫、C1～6烷基或芳基C1～6烷基；在連接R1的氮原子，處在中間的碳原子和連接R2的氮原子之間的虛線表示在連接R1的氮原子和處在中間的碳原子之間有雙鍵，有雙鍵，則沒有R1，或者表示在連接R2的氮原子和處在中間的碳原子之間有雙鍵，有雙鍵，則沒有R2；該處在中間的碳原子是指位于連接R1的氮原子和連接R2的氮原子之間的碳原子；R3或R4均為氫，或R3與R4結合形成式-CH2-CH2-的二價基團；L可從C1～12烷基、取代的C1～6烷基、芳基C2～6鏈烯基、C3～6環烷基、取代的C3～6環烷基、式(a)基團和(式)(b)基團中選擇R5為氫或C1～12烷基羰基；R6為氫或C1～6烷基；R7為芳基、R8-O基或R8-S基；B為具有式-CH2-或-O-的二價基；和上述R8為氫；芳基；2，3-二氫-1H-茚基；苯并二氧雜環戊基；(2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環己-2-基)甲基；(2H-1-苯并吡喃-2-基)甲基或被C2～6鏈烯氧基、C1～6烷基羰基氨基或C1～6烷基苯基羰基取代的苯基；和上述取代的C3～6環烷基是指從芳基、芳氧基和氰基中獨立選擇的直到被其中二個取代基取代的C3～6環烷基；上述取代的C1～6烷基是由C3～6環烷基、吡啶基、吡啶氧基、芳基、苯并咪唑基、吲哚基、被苯基選擇性取代的異噁唑基、3-氧代-1，2，4-三唑并[4，5-a]-吡啶-2(3H)基、或Ary-基，式R9O-基或式(C)基中的一個取代基選擇取代的C1-6烷基上述的Ar為芳基；Y為氧、硫、NH-、-CONH-、-CHCN，-CHOR10或-SO2R9是氫、芳基C1～6烷基、C3～6環烷基、被苯基取代的苯基、或被C1～6烷氧羰基取代的苯基；R10是氫或C1～6烷基；和其中芳基是指從C1～6烷基、C1～6烷氧基、鹵素、三氟甲基、氰基、C1～6烷基羰基、硝基、氨基和氨基羰基中獨立選擇的，直到被其中三個取代基選擇性取代的苯基；其特征在于a)用式(Ⅱ)試劑在惰性溶劑中使哌啶類化合物(Ⅲ)N-烷基化H-D??(Ⅲ)L-W??(Ⅱ)其中W代表離去基團；b)用羰基化合物(或Ⅳ)在惰性溶劑中使哌啶類化合物(Ⅲ)進行還原性N-烷基化，L′=C=O??(Ⅳ)L′=C=O為式L-H中-CH2-基團被氧化為羰基的基團：C)使脲或硫脲衍生物(V)在氧化劑存在下，在惰性溶劑中環合；d)使哌啶類化合物(Ⅲ)和環氧乙烷類化合物(Ⅵ)在惰性溶劑中反應，得到式(I-a-1)化合物如果需要，用試劑(Ⅶ)使式(I-a-1)酰化，R5-a-W1(Ⅶ)該R5-a-W1代表鏈烷酸或它的反應衍生物，因此得到式(I-a-2)化合物e)哌啶類化合物(Ⅲ)和環氧乙烷類化合物(Ⅷ)在惰性溶劑中反應，從而得到式(I-a-3)化合物，如果需要，用試劑(Ⅷ)使(I-a-3)酰化，從而得到式(I-a-4)化合物f)使苯并噻唑或苯并噁唑(X)與式Ⅸ試劑在惰性溶劑中反應，其中Q1為離去基團，Q2是-NHR1基團，或者Q1為-NHR1基團，Q2是離去基團，從而制得式(I-b)化合物g)使硫脲衍生物(XIV)環化脫硫，從而制得式(I-b-1)化合物而式(XIV)硫脲衍生物本身則可通過使異硫氰酸酯(Ⅻ)和芳香氨基醇(ⅩⅢ)縮合而制得h)使脲或硫脲衍生物(XⅥ)環合，從而得到式(I-b-2)化合物而式(XⅦ)脲或硫脲衍生物本身可以通過異氰酸酯或異硫氰酸酯(XV)與芳香胺(XVI)反應制得其中W2代表離去基團，I)使哌啶衍生物(Ⅲ)與鏈烯烴衍生物在惰性溶劑中反應，R11-C2～6鏈烯基-H(XⅧ)從而得到式(I-C)化合物R11-CrH2r-D(I-C)其中R11代表C1～6烷基、C3～6環烷基、吡啶基、吡啶氧基、芳基苯并咪唑基、吲哚基、被苯基取代的異噁唑基。3-氧代-1，2，4-三唑并[4，5-a]吡啶-2(3H)-基、AY基、R9O基和式(g)基團；r為2～6的整數；j)使哌啶衍生物(Ⅲ)與氮丙啶(XIX)在惰性溶劑中反應，從而得到式(I-d)化合物其中D代表下式基團；如果需要，按已知的官能團轉移反應，可以將該化合物轉為另一化合物；并且，如果還需要，通過用適當的酸處理，可以將式(I)化合物轉變為具有治療作用而且無毒的酸加成鹽，或者反過來，用堿處理酸加成鹽，使其轉變為游離堿；和/或制備它們立體化學上的異構體形式。