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[其他]新二芳基化合物制備方法無效

專利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 85107987 申請(qǐng)日: 1985-09-26
公開(公告)號(hào): CN85107987A 公開(公告)日: 1987-05-20
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 赫爾曼·阿姆謝爾;羅爾夫·比尤梅;克勞斯·艾斯特塔;曼弗迪·埃爾泰;迪特爾·弗洛特克齊;烏爾里克·基利安;庫爾特·克萊姆;諾伯特·科拉斯薩;卡爾·桑德斯;沃爾夫·魯?shù)细瘛鯛柪锟?/a> 申請(qǐng)(專利權(quán))人: 比克古爾頓勞姆貝爾格化學(xué)公司
主分類號(hào): C07D211/90 分類號(hào): C07D211/90;C07D407/04;C07D409/04;C07D401/04;C07D413/04;C07D417/04;A61K31/44;//;21108)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 巫肖南,李雒英
地址: 聯(lián)邦德國*** 國省代碼: 暫無信息
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發(fā)明公開了通式(I)的新二芳基化合物的制備方法。式中的取代基如在說明書中所定義。該化合物用做藥物。
搜索關(guān)鍵詞: 芳基化 制備 方法
【主權(quán)項(xiàng)】:
1、通式(I)化合物和其鹽的制備方法,式中:Ar代表下式的環(huán)其中Y代表氧(O)、硫(S)、1,2-亞乙烯基(-CH=CH-)、甲亞胺基(-CH=N-),或下式的基R1、R2和R3相同或不同,代表氫、C1-C6-烷基、C3-C7-烷氧基烷基、芳基、芳基-C1-C6-烷基或芳氧基-C1-C6-烷基,R4和R5相同或不同,代表氫、羥基、鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、C1-C4-烷基,C1-C4-烷氧基、被氟全部或部分取代的C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C2-C5-酰基、氨基、或單-C1-C4-烷基氨基或雙-C1-C4-烷基氨基,R6、R7、R8和R9相同或不同,代表氫、羥基、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、氨基、單-C1-C4-烷基氨基或雙-C1-C4-烷基氨基,或被氟全部或部分取代的C1-C4-烷氧基,A代表直鏈或支鏈的C2-C5-亞烷基,其可被C1-C4-烷氧基或芳基取代,其特征是:a)式(Ⅱ)的肉桂酸衍生物與式(Ⅲ)的烯胺衍生物反應(yīng),b)式(Ⅱ)的肉桂酸衍生物與氨和式(Ⅳ)的β-酮羧酸衍生物反應(yīng),c)式(V)的烯胺與式(Ⅵ)的亞芐基羧酸衍生物反應(yīng),d)式(Ⅶ)的酮化合物與氨和式(Ⅵ)的亞芐基羧酸衍生物反應(yīng),e)式(Ⅶ)的醛與式(V)的烯胺和式(Ⅳ)的β-酮羧酸衍生物反應(yīng),f)式(Ⅷ)的醛與式(Ⅲ)的烯胺衍生物的式(Ⅶ)的酮化合物反應(yīng),g)式(Ⅸ)的1,4一二氫吡啶衍生物與式(X)的二芳基化合物或其鹽反應(yīng),如果需要,得到的鹽然后轉(zhuǎn)化成游離的堿,或者得到的堿轉(zhuǎn)化成鹽,式中:Ar、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Y和A具有上面給定的含義,Z與和其連接的羰基代表羧基或活性的羰酸衍生物。
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