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[其他]1,4-二氫吡啶-羥基胺,它們的制備方法及其在醫(yī)藥上的應用無效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 85107866 申請日: 1985-10-26
公開(公告)號: CN85107866A 公開(公告)日: 1986-07-30
發(fā)明(設計)人: 戴維·特里格爾;??斯隆な┪募{;岡特·金納斯特;斯坦尼斯拉夫·卡茲達;安德烈亞斯·諾爾;伯恩沃德·加特霍夫 申請(專利權)人: 拜爾公司
主分類號: C07D211/90 分類號: C07D211/90;C07D401/04;C07D403/04;C07D407/04;C07D409/04;C07D413/04;C07D417/04;A61K31/44;A61K31/495;//;21182)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 陶令靄
地址: 聯(lián)邦德國*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發(fā)明是涉及到具有化學式I的新的1,4-二氫吡啶-羥基胺,式中的X,A,R1至R5具有如說明書中所敘述的含義,它們的制備方法以及其在醫(yī)藥上的應用,特別是作為臨床試劑,應用于人體循環(huán)系統(tǒng)。
搜索關鍵詞: 二氫吡啶 羥基 它們 制備 方法 及其 醫(yī)藥 應用
【主權項】:
1、式(Ⅰ)化合物及其可供藥用的酸加成鹽的制備方法,式中:R代表芳香基或代表噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并噁二唑基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、或者喹喔啉基,這芳香基團和這雜環(huán)基團任意地包含有1個或2個,相同的或不同的,由苯基、烷基、烷氧基、亞烷基、二氧亞烷基、鹵素、三氟甲基、多氟烷氧基、硝基、氰基、疊氮基和SOm-烷基(m=0~3)所組成的取代基。R1和R3是相同的或不同的,各自代表氫,直鏈的或支鏈的烷基,芳香基或芳烷基,或者取代基中之一的R1或R3代表羥基烷基,乙酰氧甲基、氨基或氰基。R2代表氫或者是直鏈的或支鏈的烷基,并在這烷基鏈上任意地被一個或兩個氧原子所中斷,或者代表芳香基或芳烷基。A代表直鏈的,支鏈的或環(huán)狀的帶有直至20個碳原子的亞烷基基團,它能被一個苯基基團所取代或所中斷,它任意地被鹵素、氰基、二烷基氨基、烷基、烷氧基、三氟甲基或硝基所取代,和/或任意地被1個或更多的氧原子、硫原子或者具有化學式-NR6-或-CO-NR7-的基團所中斷,其中的R6和R7是相同的或不同的,各自代表氫、低烴基團、芳香基或芳烷基。R4代表氫,或者代表直鏈的或支鏈的烷基,或者代表芳香基或芳烷基,或者代表具有化學式CO-R6、CO2-R6′、CO-NR6R7、SO2R6′或的基團,其中的R6和R7具有上述的相同含義,R6′具有R6的含義,但它不表示氫,而R3具有R5的含義,但也可以是相同于或不同于這個基團。R5代表芳香基或雜芳香基,它也可能是芳香基團或雜芳香基團,并任意地含有1個至3個相同的或不同的,由苯基、烷基、環(huán)烷基、嗎啉代基、烷氧基、亞烷基、二氧亞烷基、鹵素、多氟烷氧基、硝基、氰基、疊氮基、SOm-R6、-NR6-SOm(m=0到2)、NR6R7、NR6COR7和具有化學式CO-R6的?;M成的取代基,而且它又可能是烷基基團,并任意地被一個或二個氧原子硫原子或具有化學式-NR6-、-CONR7-或-NCO2-的基團所中斷,和/或被鹵素所取代,其中的R6和R7是相同的或不同的,而且含有上述的含義,而X代表-COR9基團,其中R9表示任意的取代的烷基,芳香基,芳烷基或苯胺基或一個氨基,單烷基氨基或二烷基氨基基團,這烷基基團任意地和氮原子一起組合成能含有一個氧原子或硫原子作為雜原子的具有五個原子數(shù)到七個原子數(shù)的環(huán),或者,X代表-COOR10基團,其中R10表示直鏈的、支鏈的或環(huán)狀的,飽和的或不飽和的烴基團,它的鏈任意地被一個氧原子或硫原子所中斷,和/或任意地被鹵素、氰基、羥基、酰氧基、吡啶基或被苯基、苯氧基、苯硫代基、或苯磺?;鶊F所取代,它也可能是芳香基團,并進一步地被鹵素、氰基、二烷基氨基、烷氧基、烷基、三氟甲基或硝基所取代,或者,它任意地被一個氨基團所取代,這氨基團帶有兩個相同的或不同的由烷基、烷氧基烷基、芳香基和芳烷在所組成的取代基,這些取代基任意地和氮原子一起組合成能含有一個氧原子、硫原子式N-烷基團,作為雜原子的具有5個至7個原子數(shù)的環(huán),其特征在于,使通式(Ⅱ)的二氫吡啶胺,(其中的R、R1、R2、R3、X和A具有上述的相同含義,而R4′代表氫、烷基、芳香基、或芳烷基)和具有化學通式(Ⅲ)的環(huán)氧化物進行反應,(式中的R5具有上述的相同含義)以上反應適宜于在惰性有機溶劑中進行。
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