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[其他]用作抗炎劑的取代肉桂基-2,3-二氫苯并呋喃和類似物的制造方法無效

專利信息
申請號: 85107235 申請日: 1985-09-24
公開(公告)號: CN85107235A 公開(公告)日: 1987-04-01
發明(設計)人: 邁克爾N·陳;米爾頓L·漢蒙;諾曼P·詹森;羅伯特A·贊比亞;凱塞林·M·羅伯特約翰麥克唐納 申請(專利權)人: 默克有限公司
主分類號: C07D307/79 分類號: C07D307/79;C07D311/74;C07C39/373;C07C69/76;C07C121/00;C07C149/00;A61K31/335;A61K31/045;A61K31/21;A61K31/275;A61K31/095
代理公司: 上海專利事務所 代理人: 顧天華
地址: 美國新澤西070*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 取代的肉桂基-2,3-二氫苯并呋喃和類似物是從肉桂基鹵化物與2,3-二氫苯并呋喃陰離子或類似物的親核取代而制備得到,這種化合物已發現是有效的局部抗炎性劑。
搜索關鍵詞: 用作 抗炎劑 取代 肉桂 二氫苯 呋喃 類似物 制造 方法
【主權項】:
1、一種制備化學式(Ⅰ)或(Ⅱ)的化合物的方法其中:或一種藥學上可接受的這兩種化合物的鹽,其中R是(a)羥基低烷基;(b)低鏈烷酰;(c)CN;(d)鹵;(e)氫硫基低烷基;(f)低烷基硫代;(g)低鹵烷基;(h)-COOR2,這里R2表示H或C1-6烷基;(i)羥基羰基低烷基;(j)低烷氧基羰基低烷基;(k)鹵低鏈烷酰m是1至4n是2至3A是(a)被(R′)q取代的苯基,其中當有一個以上的R′(q>1)時,R′能各自相同或不同以及是(1)氫;(2)鹵;(3)低烷氧基;(4)低烷基硫代;(5)低烷基亞硫酰基;(6)低烷基磺酰;(7)未取代或取代的苯基低烷氧基;(8)低烷基;(9)低鏈烯基;(10)低鏈烷酰;(11)鹵低烷基;(12)-COOH(13)芳基;(14)芳氧基;(15)氰基;(16)羥基低烷基;(17)鹵低鏈烷基;(18)雜芳基如下所定義;或(19)低鏈烷氧酰;q是0至5(b)未取代的或取代的雜芳基,可由以下一組化學基團中選取:(1)噻吩基;(2)苯并噻吩基;(3)呋喃基(4)苯并呋喃基;(5)吡咯基(6)吲哚基(7)噻唑基(8)苯并噻唑基(9)噻二唑基;(10)苯并噻二唑基;(11)喹啉基;(12)異喹啉基;(13)吡啶基;(14)吡嗪基;(15)四唑基;(16)三唑基;(17)咪唑基;上述的雜芳基能被一個或幾個R′所取代,包括:a,用化學式為:的一個肉桂基鹵化物處理下列的一個化合物,其化學式為:其中X是氯、溴或碘;R′和q在親核取代條件下為上述所定義;或b,在強的對質子有惰性的堿存在的條件下,用化學式為的化合物處理一個分子式為的化合物,隨后進行水解。
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