[其他]取代環(huán)己烷甲酰蒽環(huán)酯類化合物的合成工藝無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 85106087 | 申請日： | 1985-08-02 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN85106087A | 公開（公告）日： | 1987-02-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 張椿年;李杰兵;王哲清;戴啟明;鄭升;李炳生 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 主分類號(hào)： | C07C101/80 | 分類號(hào)： | C07C101/80;A61K31/24 |
| 代理公司： | 上海市專利律師事務(wù)所 | 代理人： | 王巍,林建華 |
| 地址： | 上海市北京西*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | 本發(fā)明屬于蒽環(huán)酯類抗腫瘤藥的合成工藝，蒽環(huán)類抗生素是抗腫瘤藥物中的一個(gè)重要類型，但由于心臟毒等副作用，限制了它的利用，為降低這類藥物的心臟毒性，簡化合成方法，本發(fā)明通過改變它們的結(jié)構(gòu)，以脂環(huán)氨基酸替代柔紅糖胺，以酯鍵代替糖甙鍵，成功地制備一系列柔紅酮和阿霉酮的脂環(huán)氨基酸酯衍生物，獲得的N-取代環(huán)己烷甲酰蒽環(huán)酯類化合物Ia，Ib，Ic，經(jīng)體外抗腫瘤試驗(yàn)和DNA嵌合試驗(yàn)表明有相當(dāng)活性。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 環(huán)己烷 甲酰蒽環(huán)酯類 化合物 合成 工藝 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】：
1、一種抗腫瘤藥N-取代環(huán)已烷甲酰蒽環(huán)酯類化合物的合成工藝，包括將反式4-氨基環(huán)已甲酸，經(jīng)HCHO-HCOOH反應(yīng)得反式4-N、N雙甲基環(huán)已烷甲酸，經(jīng)RCHO-NaBH3CN反應(yīng)得其他反式4-N、N-雙烷基氨基環(huán)已烷甲酸，反式4-氨基環(huán)已烷甲酸分別與HCOOH-DMF及酸酐進(jìn)行酰化反應(yīng)，可制得相應(yīng)的反式4-酰胺基環(huán)已烷甲酸，將制得的反式4-氨基環(huán)已烷甲酸及其N-取代衍生物與自柔紅霉素發(fā)酵液提取精制后的粗品中分離提純的柔紅酮在吡啶-苯磺酰氯催化下進(jìn)行酯化反應(yīng)得柔紅酮的氨基環(huán)已烷甲酸酯類化合物Ⅰ(R=H)，化合物Ⅰ在二氧六圜、原甲酸三乙酯和甲醇存在下與Br-CH2CL2進(jìn)行溴化反應(yīng)，得Ⅰ4-溴代衍生物分別經(jīng)丙酮-HBr轉(zhuǎn)縮酮反應(yīng)和HCOONa-HBr水解置換反應(yīng)制得阿霉酮的氨基環(huán)已烷甲酸酯類化合物[Ⅰ](R=OH)。
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