[其他]取代環(huán)己烷甲酰蒽環(huán)酯類化合物的合成工藝無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 85106087 | 申請(qǐng)日： | 1985-08-02 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN85106087A | 公開(kāi)（公告）日： | 1987-02-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 張椿年;李杰兵;王哲清;戴啟明;鄭升;李炳生 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 主分類號(hào)： | C07C101/80 | 分類號(hào)： | C07C101/80;A61K31/24 |
| 代理公司： | 上海市專利律師事務(wù)所 | 代理人： | 王巍,林建華 |
| 地址： | 上海市北京西*** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | 本發(fā)明屬于蒽環(huán)酯類抗腫瘤藥的合成工藝，蒽環(huán)類抗生素是抗腫瘤藥物中的一個(gè)重要類型，但由于心臟毒等副作用，限制了它的利用，為降低這類藥物的心臟毒性，簡(jiǎn)化合成方法，本發(fā)明通過(guò)改變它們的結(jié)構(gòu)，以脂環(huán)氨基酸替代柔紅糖胺，以酯鍵代替糖甙鍵，成功地制備一系列柔紅酮和阿霉酮的脂環(huán)氨基酸酯衍生物，獲得的N-取代環(huán)己烷甲酰蒽環(huán)酯類化合物Ia，Ib，Ic，經(jīng)體外抗腫瘤試驗(yàn)和DNA嵌合試驗(yàn)表明有相當(dāng)活性。 | ||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 環(huán)己烷 甲酰蒽環(huán)酯類 化合物 合成 工藝 | ||
【主權(quán)項(xiàng)】：
1、一種抗腫瘤藥N-取代環(huán)已烷甲酰蒽環(huán)酯類化合物的合成工藝，包括將反式4-氨基環(huán)已甲酸，經(jīng)HCHO-HCOOH反應(yīng)得反式4-N、N雙甲基環(huán)已烷甲酸，經(jīng)RCHO-NaBH3CN反應(yīng)得其他反式4-N、N-雙烷基氨基環(huán)已烷甲酸，反式4-氨基環(huán)已烷甲酸分別與HCOOH-DMF及酸酐進(jìn)行酰化反應(yīng)，可制得相應(yīng)的反式4-酰胺基環(huán)已烷甲酸，將制得的反式4-氨基環(huán)已烷甲酸及其N-取代衍生物與自柔紅霉素發(fā)酵液提取精制后的粗品中分離提純的柔紅酮在吡啶-苯磺酰氯催化下進(jìn)行酯化反應(yīng)得柔紅酮的氨基環(huán)已烷甲酸酯類化合物Ⅰ(R=H)，化合物Ⅰ在二氧六圜、原甲酸三乙酯和甲醇存在下與Br-CH2CL2進(jìn)行溴化反應(yīng)，得Ⅰ4-溴代衍生物分別經(jīng)丙酮-HBr轉(zhuǎn)縮酮反應(yīng)和HCOONa-HBr水解置換反應(yīng)制得阿霉酮的氨基環(huán)已烷甲酸酯類化合物[Ⅰ](R=OH)。
下載完整專利技術(shù)內(nèi)容需要扣除積分，VIP會(huì)員可以免費(fèi)下載。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于上海醫(yī)藥工業(yè)研究院，未經(jīng)上海醫(yī)藥工業(yè)研究院許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購(gòu)買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/patent/85106087/，轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來(lái)源鉆瓜專利網(wǎng)。
- 上一篇：無(wú)稱鉈桿稱
- 下一篇：多爪式雙層收口機(jī)構(gòu)
- 催化空氣氧化烷基環(huán)己烷為烷基環(huán)己醇和烷基環(huán)己酮的方法
- 一種氯代環(huán)己烷的制備方法
- 反式－雙(氨基甲基)環(huán)己烷的制造方法及雙(異氰酸甲酯基)環(huán)己烷的制造方法
- 環(huán)己烷空氣氧化法生產(chǎn)環(huán)己酮工藝中環(huán)己烷氧化尾氣回收處理方法
- 1,4-環(huán)己烷二甲醇或1,4-環(huán)己烷二甲酸的制備方法
- 一種分離環(huán)己烷和乙酸的方法及系統(tǒng)
- 二氰基環(huán)己烷和雙(氨基甲基)環(huán)己烷的制造方法
- 用于碘吸附器泄漏率檢測(cè)的脈沖式環(huán)己烷氣體冷發(fā)生器
- 一種提高環(huán)己烷二甲醇反式產(chǎn)物比例的方法
- 苯部分加氫制備環(huán)己酮過(guò)程中的環(huán)己烷回收系統(tǒng)
- 四甲基環(huán)丙烷羧酸含氟對(duì)甲氧甲基芐酯類化合物及其制備
- 共聚型硫雜蒽酮高分子光引發(fā)劑及其制備方法
- 穩(wěn)定的光活性組合物及其用途
- 具有抗腫瘤活性的1,4-二羥基-2-甲酰基-9,10蒽醌類酰腙新化合物和制備方法
- 具有抗癌活性的1，4-二羥基-2-甲酰基-9，10蒽醌縮氨硫脲新化合物及制備方法
- 含苯甲酰氧基螺芴氧雜蒽基苯并噁嗪及制備方法
- 作為P2X3和P2X2/3受體拮抗劑的雙磺?；於p肟衍生物
- 3-芳甲酰基萘并異噁唑或3-芳甲酰基蒽并異噁唑衍生物及其合成方法
- 多環(huán)氨基甲酰基吡啶酮類似物及其制備方法和用途
- 取代環(huán)己烷甲酰蒽環(huán)酯類化合物的合成工藝
