[其他]稠合七元環狀化合物的生產及應用無效
| 申請號: | 85105066 | 申請日: | 1985-07-03 |
| 公開(公告)號: | CN85105066A | 公開(公告)日: | 1986-12-31 |
| 發明(設計)人: | 杉原弘貞;西川浩平;伊藤克已 | 申請(專利權)人: | 武田藥品工業株式會社 |
| 主分類號: | C07D281/10 | 分類號: | C07D281/10;C07D417/12;A61K31/55;//;28100;29502);28100;30906);28110;33502) |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 劉夢梅,徐汝巽 |
| 地址: | 日本大阪府大阪*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 式(1)之新型七元環化合物及其鹽的制備方法。式中,R1和R2各為氫、鹵素、三氟甲基、低級烷基或R1、R2共同形成三或四亞甲基;R3和R5各為氫、低級烷基或芳烷基;R4為氫或低烷基;R6為含至少一個N、O和S原子作為成環原子的稠合或非稠合的脂雜環基,成環原子可有取代基;A為亞烷基鏈;N為1或2。該化合物對血管緊張素轉化酶活性有抑制作用。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 稠合七元 環狀 化合物 生產 應用 | ||
【主權項】:
1.式(I)之化合物及其鹽的制備方法,式中,R1和R2各自為氧,囟素,三氟甲基,低級烷基或低級烷氧基,或R1、R2共同形成三-或四-亞甲基;R3和R5各自為氫,低級烷基或芳烷基;R4為氫或低級烷基;除R6為苯二甲酰亞氨基外,R6為含有至少一個氮、氧和硫原子作為成環原子的稠合的或非稠合的脂雜環基,且該成環原子可以是取代的;A為亞烷基鏈;N為1或2。制備方法包括:a)使下式之化合物進行脫水閉環反應,[式中,各符號如前所定義]或b)下式之化合物[式中,各符號如前所定義]和下式之化合物反應,[式中,Wa為囟素或為式RaSO2-O-所代表的基(式中,Ra低級烷基,三氟甲基、苯基或對-甲苯基)其它符號如前所定義]或c)下式之化合物[式中,每個符號如前所定義]和下式之化合物反應,Wb-CnH2n-COOR5式中,Wb為囟素或為式RbSO2-O-所代表的基(式中,Rb低級烷基,三氟甲基、苯基或對-甲苯基);其它符號如前所定義],或d)下式之化合物[式中,各符號如前所定義]和下式之化合物[式中,各符號如前所定義]在還原條件下縮合反應,制備R4為氫的式(1)之化合物,或e)使下式之化合物[式中Z是通過水解或催化還原即可脫去的保護基,其它符號如前所述]進行水解或催化還原反應,制備R4為氫的式(I)之化合物,或f)使下式之化合物[式中每個符號如前所定義]進行溶劑分解反應,制備R4為氫的式(I)之化合物,或g)下式之化合物[式中備符號如前所定義]和下式之化合物[式中,X是成環原子基并且代表R6為式其它符號如前所定義]在還原條件下進行縮合反應,制備R6基中與A基相連接的原子為氮原子的式(1)之化合物,或h)下式之化合物[式中,每個符號如前所定義]和下式之化合物反應,[式中,Wc囟素或RcSO2-O-所代表的基(式中Rc為低烷基,三氟甲基);Y為成環原子基并且代表R為]制備R6基中與A基相連接的原子為氮原子的式(1)之化合物,或(i)使R3為低級烷基和/或R5為低級烷基的式(1)之化合物進行水解或消除反應,制備R3為氫或/和R5為氫的式(I)之化合物,或(j)使R3為芐基或/和R5為芐基的式(1)之化合物進行催化還原反應,制備R3為氫或/和R5為氫的式(1)之化合物(k)使R3為氫或/和R5為氫的式(I)之化合物與式R3′-OH之化合物或R5′-OH之化合物[式中R3′和R5′各自為低級烷基或芳烷基]進行縮合反應,制備R3為低級烷基或芳烷基或/和R5為低級烷基或芳烷基之式(I)的化合物,或(I)使R3為氫或/和R5氫的式(I)之化合物與式????????????????R3″-Wd或式????????????????R5″-Wd之化合物反應,[式中R3″和R5″各自為低級烷基或芳烷基;Wd為囟素或RdSO2-O-所代表的基(式中,Rd為低烷基,三氟甲基,苯基或對-甲苯基)制備R3為低級烷基或芳烷基或/和R5為低級烷基或芳烷基之式(I)之化合物(m)R6中含乙酰亞氨基的式(1)之化合物進行催化還原、消除或溶劑分解反應,制備R6中含未取代的亞氨基的式(1)之化合物(n)R6中含未取代的亞氨基的式(1)之化合物與下式之化合物反應,?????????????????R7-We[式中,R7為低級烷基,芳烷基或酰基;We為囟索或ReSO2-O-代表的基(式中Re為低級烷基,三氟甲基,苯基或對-甲苯基)]制備R6中含被低級烷基、芳烷基或酰基取代的亞氨基的式(1)之化合物,或(o)使R6含未取代的亞氨基的式(1)之化合物與低烷基醛或芳烷基醛在還原條件下進行縮合反應制備R含被低級烷基、芳烷基取代的亞氨基的式(1)之化合物或(p)R6含未取代的亞氨基的式(1)之化合物與式(R7′)2O[式中,R7′為酰基]之化合物反應,制備R6含酰基亞氨基的式(I)之化合物,或(q)使R4為氫的式(1)之化合物進行烷基化反應,制備R4為低烷基的式(1)之化合物,并且,假若需要的話,(r)把式(1)之化合物(1)轉變成其鹽。
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