[其他]教酒菌素(Chartreusin)衍生物和其鹽，含有這些化合物的抗腫瘤組合物，以及制備這些化合物的方法無效
| 申請號： | 85103287 | 申請日： | 1985-04-29 |
| 公開（公告）號： | CN85103287A | 公開（公告）日： | 1987-02-04 |
| 發明（設計）人： | 森擴之;山田修逸;杉秀男;紺健治 | 申請（專利權）人： | 石原產業株式會社 |
| 主分類號： | C07D493/04 | 分類號： | C07D493/04;A61K31/335 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 戴真秀,俞輝君 |
| 地址： | 日本大阪府大阪*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明涉及具有通式(I)的新型教酒菌素衍生物及其鹽這種教酒菌素衍生物和其鹽具有優異的抗腫瘤活性，甚至當癌接種位置和藥物注射位置不同時也顯示出該活性。本發明進一步揭示了以上述化合物作為活性組分的抗腫瘤組合物。本發明還揭示制備上述教酒菌素衍生物及其鹽的方法。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 菌素 chartreusin 衍生物 含有 這些 化合物 腫瘤 組合 以及 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、制備具有通式(Ⅰ)的教酒菌素衍生物或其鹽的方法：其中X1是氫原子，或被取代的或未被取代的C1-3烷基；X2是被取代的或未被取代的C1-3烷基，被取代的或未被取代的C1-2烷基羰基-C1-2烷基，被取代的或未被取代的苯基，被取代的或未被取代的苯基-C1-2烷基，被取代的或未被取代的呋喃基，或被取代的或未被取代的噻吩基；如果X1和X2同時是被取代的或未被取代的烷基，則這些烷基的總碳原子數為4或少于4；當X1是氫時，X2是被取代的或未被取代的苯基，被取代的或未被取代的苯基烷基，被取代的或未被取代的呋喃基或被取代的或未被取代的噻吩基；當X1和X2被相鄰的碳原子連接在一起時，可形成一個被取代的或未被取代的C3-7環亞烷基；分別是被取代的或未被取代的C1-11烷撐，被取代的或未被取代的C2-11烯撐，被取代的或未被取代的C2-11炔撐，被取代的或未被取代的C3-10環烷撐，被取代的或本被取代的C5-10環烯撐，被取代的或未被取代的亞苯基；Z1，Z′1和Z″1分別是氫原子，或被取代的或未被取代的C1-6烷基；Z是氫原子，被取代的或未被取代的C1-6烷基，甲酰基，被取代的或未被取代的C1-6烷基羰基，被取代的或未被取代的苯甲酰基，或者被取代的或未被取代的芐氧羰基，Z1和Z2被氮原子相聯在一起時，可形成一個被取代的或未被取代的含氮的C2-10雜環基)，被取代的或未被取代的C1-11烷基，被取代的或未被取代的C2-11烯基，被取代的或未被取代的C3-11炔基，被取代的或未被取代的C3-10環烷基，被取代的或未被取代的C5-10環烯基，被取代的或未被取代的C1-10烷基羰基，被取代的或未被取代的C1-10烷氧基羰基，或者被取代的或未被取代的苯基，Q的原子總數除氫原子外為30或小于30，其特征是，將具有通式(Ⅻ)的6-0-取代教酒菌素衍生物與通式(Ⅲ-1)為的二甲基化合物或通式(Ⅲ-2)為的酮化合物(其中X1和X2的定義如上述)進行反應，(其中Q與上述定義相同)或者將具有通式(Ⅳ)的3，′4′-0-取代教酒菌素衍生物與通式(Ⅶ)為(其中Q的定義同上述)的羧酸衍生物進行反應，(其中X1和X2與上述定
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