[其他]制備帶有含氮脂環的吡啶-2-醚或吡啶-2-硫醚化合物的方法無效
| 申請號: | 85101353 | 申請日: | 1985-04-01 |
| 公開(公告)號: | CN85101353A | 公開(公告)日: | 1986-10-15 |
| 發明(設計)人: | 格哈德·舍弗爾;于爾根·恩格;弗拉迪米爾·雅各;貝爾恩德·尼克;克勞斯·蒂馬爾 | 申請(專利權)人: | 底格薩股份公司 |
| 主分類號: | C07D401/12 | 分類號: | C07D401/12;A61K31/44;//;21389;22502) |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 劉元金,羅英銘 |
| 地址: | 聯邦德國哈瑙*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 發明公開相應于化學式I的,帶有一個含氮脂環的新型吡啶-2-醚,或吡啶-2-硫醚,以及由此而制得的吡啶-N-氧化物(或)胺氧化合物及它們的適于藥用的鹽,及有上述化合物的制備方法。式I中符號的意義如說明書所述。這些化合物有特殊的止痛作用。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 制備 帶有 含氮脂環 吡啶 化合物 方法 | ||
【主權項】:
1、制備相應于下面分子式(Ⅰ)的化合物及其吡啶-N-氧化物和(或者)胺氧化式中:R1與R2為相同或不同的基團,并且代表氫,鹵素,三氟甲基,氰基,硝基,氨基,C1-C6的一烷基氨基,C1-C6的二烷基氨基,被苯基、一鹵或二鹵苯基或C1-C4的苯烷基取代的氨基,C1-C6的鏈烷酰胺基,C1-C6的烷氧碳酰胺基,被苯基任意取代的C1-C6的烷基;苯基,羥基,C1-C6的烷氧基,苯氧基,羧基,C1-C6的烷酯基或被一個或兩個C1-C6的烷基取代的氨基甲酰基;基團R3代表氫,C1-C6的烷基,C3-C6的鏈烯基,C3-C6的鏈炔基,C3-C7的環烷基,C5-C7的環烯基,C1-C4的苯烷基,C1-C6的烷酯基,被C3-C6的環烷基取代的或被在同一碳原子上含有兩個C1-C6的烷氧基或者一個C2-C4的亞烷二氧基的C1-C4的烷基取代的C2-C6的鏈烷酰基;或者式中:R3代表帶有一個或兩取代基的C1-C6的烷基,這些取代基可為C3-C7的環烷基,羥基,C1-C6的烷氧基,鹵素原子,磺酸基(-SO3H),氨基,C1-C6的鏈烷基氨基,C1-C6的二烷基氨基,C1-C6的鏈烷羧基,C3-C7的環烷羰基,C1-C6的酯基或者苯甲酰基;X代表氧,硫,SO或SO2;Alk代表含有0至4個碳原子的亞烷基;n和m可以相同也可以不同,其值可為1至3,當Alk為至少含有一個碳原子的亞烷基時,n也可以是0,在這種情況下,m的值為2至6,并且基團也可以是奎寧環基或托品烷基,該方法的特征在于:使相應于通式(Ⅱ)(式中R1與R2的定義如前所述)的化合物或其吡啶-N-氧化物與相應于通式(Ⅲ)的化合物起反應,在式(Ⅲ)中:R3,n和m以及Alk的定義如前所述,R也可以代表S基,而S則是一個常用的保護氨基的基團,當式(Ⅱ)中的Z為羥基或基時,Y代表鹵素原子,C1-C6的烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基,或者當式(Ⅱ)中的Z為鹵素原子時,Y代表羥基或基,如果有基團S,則將其除去,并且(或者)相應于式(Ⅰ)的化合物,其中基團R1,R2和R3如為其它可能的定義及(或者)相應于式(Ⅰ)的化合物(其中基團R1至R3和Alk,X,以及n和m的定義如前所述)都應轉變為相應的砜,亞砜,胺氧化物或吡啶-N-氧化物。
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