[其他]促性腺激素釋放素衍生物的制備方法無效
| 申請號： | 85101307 | 申請日： | 1985-04-01 |
| 公開（公告）號： | CN85101307A | 公開（公告）日： | 1987-02-11 |
| 發明（設計）人： | 湯姆斯;安一克;支瑞哥;克瑞拉;布拉茲;依斯文 | 申請（專利權）人： | 克茲波特 |
| 主分類號： | A61K37/43 | 分類號： | A61K37/43 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 穆德俊,唐越 |
| 地址： | 匈牙利布*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明是通式(I)促性腺激素釋放素衍生物的制備方法，和與藥用酸生成的其加成鹽及其復合物以及含有它們的藥物成分的制備方法。Glp-His-Trp-Ser-Tyr-X1-X2-X3-pro-X4(I)通式I中X1，X2，X3，和X4等各項的定義見說明書。用本發明方法生產出的產品可有效地用于魚類、鳥類和哺乳類動物的繁殖過程。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 促性腺激素 釋放 衍生物 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、通式Ⅰ的促性腺激素釋放素衍生物的制備方法，其特征為：Glp-His-Trp-Ser-Tyr-X1-X2-X3-pro-X4(I)其中：X1是一甘氨酰基或是任何天然或合成氨基酸基的一種D-異構體，X2代表一具1至4碳原子側鏈的L-氨基酸基，L-苯基丙氨酰基或L-色氨酰基，X3代表-L-氨基酸基它是具有1至4碳原子烷基或2至4碳原子烷酰胺側鏈，X4如果X1不是甘氨酰基，X2是色氨酰基，X3可能不是亮氨酰基時，則X4是-甘氨酰胺或是一具1至4碳原子烷基酰胺基，治療用的酸加成鹽及其復合物，包括：(1)用固相法合成肽，用碳二亞胺或活性酯將適當保護的氨基酸以所需的次序連接在固相聚合物支持物上，在給定條件下，通過酸解或氨解將連接好的肽從支持物上解離下來，如果需要，從聚合物支持物上將肽解離下來前或其后可將氨基酸的保護基同時除掉，或(2)根據不同氨基酸的化學性質，適當結合片斷縮合和分步合成作用，所需最終產品由適宜保護的氨基酸構成。
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