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[其他]11,17位雙取代Δ4,9在審

專利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 101986000002502 申請(qǐng)日: 1986-08-29
公開(公告)號(hào): CN86102502B 公開(公告)日: 1988-06-22
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 李瑞麟;李光平;陳海林;程起陸;欽曉民;邵黎明;李順安;高衛(wèi)國(guó);高衛(wèi)國(guó) 申請(qǐng)(專利權(quán))人: 上海市計(jì)劃生育科學(xué)研究所
主分類號(hào): 分類號(hào):
代理公司: 中國(guó)科學(xué)院上海專利事務(wù)所 代理人: 聶淑儀;黃桂娟
地址: 上海市*** 國(guó)省代碼: 上海;31
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發(fā)明涉及甾體藥物11,17位取代Δ4,0-雌甾二烯的合成方法,用化合物Δ4(5),0(10)-雌甾二烯-3,17-雙酮為原料,經(jīng)用丙酮氰醇或堿金屬氰化物進(jìn)行17位氰基保護(hù),用二元醇保護(hù)3位酮基,再經(jīng)Δ5(10)-環(huán)氧化,以塊鋰進(jìn)行炔化反應(yīng),或烷基化反應(yīng),再進(jìn)行11β位烷基格氏加成,3位水解脫水等步驟得目的物。其中,關(guān)鍵中間體3位酮基選擇性保護(hù)物和5α,10α-環(huán)氧化物具有選擇性好,收率高的特點(diǎn),并容易結(jié)晶分離得純品,總收率高于文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)。11.17位取代Δ4,0-雌甾二烯的結(jié)構(gòu)式為:
搜索關(guān)鍵詞: 11 17 取代 base sup
【主權(quán)項(xiàng)】:
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