[發(fā)明專利]肽組合物和制劑及其使用

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 99805939.0
• 申請(qǐng)日: 1999-03-12
• 公開（公告）號(hào): CN1300220A
• 公開（公告）日: 2001-06-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 勞倫斯·B·桑德伯格;菲利普·J·魯斯;托馬斯·F·米茲
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 人造結(jié)締組織股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K38/00
• 分類號(hào): A61K38/00;A61K38/06;A61K38/07;A61K38/08
• 代理公司: 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 王維玉,丁業(yè)平

1．發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明一般地涉及用于治療或者美容的組合物。本發(fā)明的組合物特別適用于治療組織。本發(fā)明的組合物優(yōu)選地包括一或者多種肽，它們模擬彈性蛋白的作用，并且選擇性地增加自身的彈性蛋白產(chǎn)生。優(yōu)選地，基本氨基酸序列與哺乳動(dòng)物彈性蛋白的部分相應(yīng)或者同源，更優(yōu)選地是與受治療的哺乳動(dòng)物的組織內(nèi)源的彈性蛋白片段同源。優(yōu)選的是，所述肽為有效治療濃度的和/或藥用的、治療的或者美容的組合物的活性成分。更特別地，本發(fā)明涉及增加皮膚的彈性和豐滿度的肽或者多肽。本發(fā)明的另一個(gè)方面是本發(fā)明的組合物的施用方法，以增加皮膚的彈性/或表觀(例如，更光滑、更健康及更柔嫩)。

2．背景技術(shù)

皮膚，尤其是哺乳動(dòng)物的皮膚，由數(shù)層細(xì)胞組成。哺乳動(dòng)物皮膚的最外層稱為角質(zhì)層。此層保護(hù)哺乳動(dòng)物的皮膚免受物理和大氣的傷害，起對(duì)外部危害的屏障的作用。角質(zhì)層的柔滑或紋理的程度直接取決于其水份。然而人們發(fā)現(xiàn)，在皮膚的深層，隨老化出現(xiàn)的退行性改變主要不是由于缺乏水份造成的。因此，即使皮膚的紋理和外觀取決于水分，但是其它的因素已經(jīng)顯示了對(duì)皮膚的整體外觀和紋理的影響。例如，人們發(fā)現(xiàn)皮膚喪失彈性降低皮膚的色調(diào)和豐滿度。據(jù)推測(cè)皮膚的色調(diào)和豐滿度的降低是由皮膚中的某些復(fù)合的多肽的退化造成的。這些復(fù)合的多肽包括彈性蛋白和膠原等。

彈性蛋白是一種高度交聯(lián)的復(fù)合多肽，是動(dòng)物皮膚和結(jié)締組織中的彈性纖維的主要成分。彈性蛋白對(duì)于組織的生理彈性似乎起主要的作用，正常的哺乳動(dòng)物皮膚中，尤其是人類皮膚中，彈性組織蛋白占皮蛋白總量較少的部分，但是在保持和改善皮膚的色調(diào)和紋理方面起非常重要的作用。彈性蛋白本身是彈性纖維中的主要蛋白質(zhì)物質(zhì)，存在于腱、血管及結(jié)締組織中。從這些組織中分離出以后，彈性蛋白一般為脆的、纖維性的、略帶黃色的物質(zhì)，不溶于水、醇和醚，但是在一定的程度上溶于堿金屬氫氧化物溶液。致密交聯(lián)的彈性蛋白結(jié)構(gòu)使其非常難于增溶。為了增溶彈性蛋白并由增溶的彈性蛋白制造美容品，人們進(jìn)行了多方的努力。例如美國(guó)專利4,327,078對(duì)增溶進(jìn)行了嘗試。但是發(fā)現(xiàn)彈性蛋白只是被皮膚略有吸收，且沒有充分滲透進(jìn)皮膚以對(duì)皮膚產(chǎn)生實(shí)質(zhì)性的幫助。

本發(fā)明的概述

本發(fā)明涉及對(duì)其所施用的組織具有藥用、治療及/或美容作用的組合物。本發(fā)明的組合物優(yōu)選地改變，或者說顯得改變，其所施用的組織的物理特性，而且所述被改變的組織優(yōu)選地是哺乳動(dòng)物的皮膚組織。所述組合物一般地包括賦形劑或者載體，用于治療性或者美容性的處理，其中肽配成有增加皮膚彈性的療效的濃度。所述肽優(yōu)選地溶于水溶液，且更優(yōu)選地含有短的肽(一般長(zhǎng)度少于約10個(gè)氨基酸)。優(yōu)選地組合物的肽部分含有分子量低于10,000道爾頓的肽，更優(yōu)選地含有90％分子量低于10,000道爾頓的肽。更優(yōu)選地組合物的肽部分含有分子量低于3,000道爾頓的肽，再更加優(yōu)選地含有分子量低于1,000道爾頓的肽。實(shí)際上，已發(fā)現(xiàn)本發(fā)明使用的肽的分子量?jī)?yōu)選地在約100-1,000道爾頓的范圍，更優(yōu)選地在約150-800道爾頓的范圍；更優(yōu)選地在約180-600道爾頓的范圍；最優(yōu)選地，所述治療性或者美容性的組合物包括分子量約188-585道爾頓范圍的肽。