[發明專利]抑制MRP1的方法無效
| 申請號： | 99804810.0 | 申請日： | 1999-04-07 |
| 公開（公告）號： | CN1296408A | 公開（公告）日： | 2001-05-23 |
| 發明（設計）人： | J·M·格魯博;B·H·諾爾曼 | 申請（專利權）人： | 伊萊利利公司 |
| 主分類號： | A61K31/44 | 分類號： | A61K31/44;C07D498/02 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 關立新,王其灝 |
| 地址： | 美國印*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 抑制 mrp1 方法 | ||
1．式Ⅰ的化合物：其中：
m是1-6的整數；
R是COR1、氨基、NH-Pg或NHCOR2；
R1是羥基、C1-C6烷氧基或NR3R4；
Pg是氨基保護基團；
R2是C1-C6烷基、取代的C1-C4烷基、芳基、取代的芳基、(CH2)n-雜環、(CH2)n-取代的雜環；
R3在每種情況下分別是H或C1-C6烷基；
R4是C1-C6烷基、降冰片烷-2-基、芳基、取代的芳基、CH2CH(CH3)苯基、(CH2)n雜環或(CH2)n-取代的雜環；和
n是0、1、或2；或其可藥用的鹽或溶劑化物。
2．權利要求1的化合物，其中m是2-6的整數，R選自：叔丁氧羰基氨基、三氟乙酰基氨基、3，4，5-三甲氧基苯甲酰基氨基、3，4，5-三甲氧基苯氨基羧基、3，4，5-三甲氧基芐氨基羧基；或其可藥用的鹽或溶劑化物。
3．抑制哺乳動物MRP1的方法，其包括向需要的哺乳動物給藥有效量的式Ⅰ化合物：其中：
m是1-6的整數；
R是COR1、氨基、NH-Pg或NHCOR2；
R1是羥基、C1-C6烷氧基或NR3R4；
Pg是氨基保護基團；
R2是C1-C6烷基、取代的C1-C4烷基、芳基、取代的芳基、(CH2)n-雜環、(CH2)n-取代的雜環；
R3在每種情況下分別是H或C1-C6烷基；
R4是C1-C6烷基、降冰片烷-2-基、芳基、取代的芳基、CH2CH(CH3)苯基、(CH2)n雜環或(CH2)n-取代的雜環；和
n是0、1、或2；或其可藥用的鹽或溶劑化物。
4．權利要求3的方法，其中哺乳動物是人體。
5．權利要求4的方法，其中式Ⅰ化合物是其中m是2-6的整數，R選自：叔丁氧羰基氨基、三氟乙酰基氨基、3，4，5-三甲氧基苯甲酰基氨基、3，4，5-三甲氧基苯氨基羧基、3，4，5-三甲氧基芐氨基羧基的化合物；或其可藥用的鹽或溶劑化物。
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