[發明專利]作為血漿高密度脂蛋白濃度增高劑的生物類黃酮

無效

• 申請號: 98814276.7
• 申請日: 1998-10-20
• 公開（公告）號: CN1327384A
• 公開（公告）日: 2001-12-19
• 發明（設計）人: 卜成海;鄭泰淑;崔明淑;文錫植;權容國;李恩淑;玄柄和;崔良圭;李哲浩;安秉臺;李世峰;金成圭;文玉成;樸鏞福
• 申請（專利權）人: 韓國科學技術研究院
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61K35/78
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 過曉東

發明領域

本發明涉及生物類黃酮在增加哺乳動物中血漿高密度脂蛋白(HDL)濃度中的應用。

發明背景

近些年來，冠狀心循環性疾病，如動脈硬化和高膽甾醇血癥，已逐漸成為死亡的主要原因。有報道稱，血漿膽甾醇濃度升高引起脂肪、巨噬細胞和泡沫細胞在血管壁上沉積，而這種沉積導致斑塊形成，然后導致動脈硬化(參見Ross，R.，Nature，362，801-809(1993))。

具體而言，血漿低密度脂蛋白(LDL)與總膽甾醇的比例增高據報道非常容易導致動脈硬化，而血漿HDL—膽甾醇對于健康則是有益的。最近的研究表明，血漿HDL濃度的增加與心臟病的發生率呈相反關系(BarterP.J.，Rye?K.A.，High?density?lipoproteins?and?coronary?heart?disease，Atherosclerosis?121：1-12(1996))。

Lamarche等人發現，血甘油三酯過多、低血漿HDL濃度、腹部肥胖等的組合是導致動脈硬化的主要危險因素，由此發現低血漿HDL濃度也是動脈硬化的一個重要危險因素(Lamarche?B.，Lewis?G.F.，Atherosclerosisprevention?for?the?next?decade：risk?assessment?beyond?low?densitylipoprotein?cholesterol，Can.J.Cardiol.14：841-851(1998))。另外，Lacko等人已證實血漿HDL具有抗炎和抗動脈硬化活性(Lacko?A.G.，Miller?N.E，International?symposium?on?the?role?of?HDL?in?disease?prevention：reporton?a?meeting，J.Lipid?Research?38：1267-1273(1997))。

因此，已進行了許多嘗試來研制增加血漿HDL濃度的藥物，其結果是報道了一種用于增加血漿HDL濃度的藥物組合物(第5,783,600號美國專利，1998年7月21日批準)。但是，所述組合物包括化學合成的化合物作為活性成分，該活性成分在人體中在毒性或藥物活性方面誘發多種副作用。

本發明的發明人努力地從天然材料中研制出非毒性的血漿HDL濃度增高劑，而且其結果是發現從可食用的植物中分離出的生物類黃酮對于增加血漿HDL濃度是有效的。

通常情況下，在桔皮中存在各種生物類黃酮，如表I所列者(Horowitz，R?M.等人，J.Org.Chem.，25，2183-2187(1960))。橙皮苷是橙、檸檬和紅橘中的主要生物類黃酮成分；柚苷是柚中的主要生物類黃酮成分；而柚苷和橙皮苷以幾乎相同的量存在于枸櫞中。