[發明專利]活性蛋白C制劑

無效

• 申請號: 98804567.2
• 申請日: 1998-04-24
• 公開（公告）號: CN1254284A
• 公開（公告）日: 2000-05-24
• 發明（設計）人: A·D·卡爾森;T·A·舍利加
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: A61K31/715
• 分類號: A61K31/715
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 盧新華,楊麗琴

1.一種含有活性蛋白C和選自甘露糖醇，海藻糖，棉子糖，和蔗糖，及其混合物的填充劑的穩定凍干制劑。

2.權利要求1的制劑，其中填充劑是蔗糖，海藻糖或棉子糖。

3.權利要求2的制劑，其中填充劑是蔗糖或棉子糖。

4.權利要求3的制劑，其中填充劑是蔗糖。

5.權利要求1的制劑，其進一步含有可藥用的鹽。

6.權利要求5的制劑，其中重量比是大約1份活性蛋白C，大約7-8份鹽和大約5-7份填充劑。

7.權利要求6的制劑，其中重量比是大約1份活性蛋白C，大約7.2-7.8份鹽和大約5.5-6.5份填充劑。

8.權利要求7的制劑，其中重量比是大約1份活性蛋白C，大約7.6份鹽和大約6份填充劑。

9.權利要求8的制劑，其中鹽是氯化鈉。

10.權利要求9的制劑，其中填充劑是蔗糖。

11.權利要求1的制劑，其進一步含有可藥用的緩沖劑。

12.權利要求11的制劑，其中所述緩沖劑選自Tris-乙酸鹽，檸檬酸鈉，或磷酸鈉。

13.權利要求12的可藥用的緩沖劑，其中所述緩沖劑是檸檬酸鈉。

14.一種含有大約2.5mg/ml活性蛋白C，大約15mg/ml蔗糖，和大約20mg/ml氯化鈉的穩定凍干制劑。

15.一種含有大約5mg/ml活性蛋白C，大約30mg/ml蔗糖，和大約38mg/ml氯化鈉的穩定凍干制劑。

16.一種制備權利要求1的制劑的方法，包括凍干含有活性蛋白C和選自甘露糖醇，海藻糖，棉子糖，和蔗糖，及其混合物的填充劑的溶液。

17.權利要求16的方法，其中填充劑是蔗糖，海藻糖或棉子糖。

18.權利要求17的方法，其中填充劑是蔗糖或棉子糖。

19.權利要求18的制劑，其中填充劑是蔗糖。

20.權利要求16的方法，其進一步含有可藥用的鹽。

21.權利要求20的方法，其中重量比是大約1份活性蛋白C，大約7-8份鹽和大約5-7份填充劑。

22.權利要求21的方法，其中重量比是大約1份活性蛋白C，大約7.2-7.8份鹽和大約5.5-6.5份填充劑。

23.權利要求22的方法，其中重量比是大約1份活性蛋白C，大約7.6份鹽和大約6份填充劑。

24.權利要求16的方法，其中溶液的pH是在5.5-6.5之間。

25.權利要求24的方法，其中pH是大約5.8-6.2。

26.權利要求25的方法，其中pH是大約6.0。

27.一種制備穩定凍干制劑的方法，包括凍干含有大約2.5mg/ml活性蛋白C，大約15mg/ml蔗糖，大約20mg/ml氯化鈉和檸檬酸鹽緩沖劑的溶液，所述溶液具有大于5.8但是小于6.2的pH。

28.一種制備穩定凍干制劑的方法，包括凍干含有大約5mg/ml活性蛋白C，大約30mg/ml蔗糖，大約38mg/ml氯化鈉和檸檬酸鹽緩沖劑的溶液，所述溶液具有大于5.8但是小于6.2的pH。

29.包括含有權利要求1的制劑的一個單位劑量容器的單位劑量形式。

30.包括含有權利要求8的制劑的一個單位劑量容器的單位劑量形式。

31.治療涉及血管內凝結的獲得性疾病狀態的方法，包括對需要它的患者給予權利要求1的制劑。

32.治療涉及血管內凝結的獲得性疾病狀態的方法，包括對需要它的患者給藥權利要求14的制劑。

33.治療涉及血管內凝結的獲得性疾病狀態的方法，包括對需要它的患者給予權利要求15的制劑。

34.權利要求1至12中任一項的穩定凍干制劑作為治療涉及血管內凝結的疾病狀態的藥物的用途。

35.權利要求1至12中任一項的穩定凍干制劑作為治療血栓形成性中風的藥物的用途。