[發明專利]具有抗增殖特性的肽

無效

• 申請號: 97193351.0
• 申請日: 1997-03-26
• 公開（公告）號: CN1214694A
• 公開（公告）日: 1999-04-21
• 發明（設計）人: 拉茲文·T·拉都勒斯丘
• 申請（專利權）人: 拉茲文·T·拉都勒斯丘
• 主分類號: C07K14/47
• 分類號: C07K14/47;C12N15/62;C12N15/12;C07K14/475;C07K14/71;C12Q1/68;A61K38/18;A61K31/70;G01N33/68
• 代理公司: 柳沈知識產權律師事務所
• 代理人: 巫肖南

1．一種抗增殖肽AB或BA，它包括：

A組分，含有腫瘤抑制因子蛋白片段或其親水同源的肽序列并結合到生長因子或生長因子受體區段，

B組分，它作為輔因子，穩定A組分抗蛋白酶因而加強A組分的作用。

2．根據權利要求1的肽，

一種抗增殖組分A，包含一個腫瘤抑制因子蛋白片段或其親水同源的肽區段，它對生長因子區段或生長因子受體區段親水互補，

一種組分B，它作為輔因子，穩定A組分抗蛋白酶并因而加強組分A的作用。

3．根據權利要求1或2的肽，其中，生長因子區段或生長因子受體區段包含一個具有親水性圖的氨基酸序列，疏水氨基酸X-疏水氨基酸-X-親水氨基酸，其中X是一個任意的氨基酸。

4．根據權利要求1-3中之一的肽，其中，生長因子區段或生長因子受體區段，包括氨基酸序列LXCXE，其中X是一個任意的氨基酸。

5．根據權利要求1-4中之一的肽，其中，片段組分A，是一個來自成視網膜細胞瘤蛋白(RB1)的腫瘤抑制因子蛋白。

6．根據權利要求1-5中之一的肽，其中，組分(B)是一個聚賴氨酸核心或一個核定位的序列(NLS)。

7．根據權利要求1-6中之一的肽，其中，包含氨基酸序列FYKK或一個在至少二個位置上與其親水同源的氨基酸序列。

8．根據權利要求1-7中之一的肽，其中，組分(A)包含氨基酸序列LFYKKV或一個在至少二個位置與其親水同源的氨基酸序列。

9．根據權利要求1-8中之一的肽的核酸(DNA/RNA)，它相當于基因密碼。

10．編碼權利要求7的肽的核酸(DNA/RNA)，其中DNA/RNA包含：

(a)5′-UUCUACAAGAAG-3＇(DO)或一個從中通過一個或多個核苷酸不同的DNA/RNA，但它編碼DO相同的肽，

(b)一個具有來自a)雜交的DNA/RNA的DNA/RNA，或

(c)一個具有來自a)或b)的DNA/RNA，它通過遺傳密碼的簡并性相關于該DNA/RNA。

11．編碼權利要求8的肽的核酸，其中DNA/RNA包含：

(a)以下序列

5＇-CUU?UUC?UAC?AAG?AAG?GUU-3＇(D1)

或一個由此通過一個或多個核苷酸不同的DNA/RNA，但它編碼D1相同的肽，

(b)一個具有來自(a)雜交的DNA的DNA/RNA，或

(c)一個具有來自(a)或(b)的DNA/RNA，它通過遺傳密碼的簡并性相關于該DNA。

12．肽核酸，它對按權利要求9-11中之一的一個DNA/RNA是結構同源。

13．藥物組合物，它包含一個或多個權利要求1-8中之一的肽。

14．根據權利要求13的藥物組合物，它可以呈膏劑、溶液劑、分散劑、乳劑、氣霧劑、泡沫劑、微粒狀物質(如，粒狀、塊粒、粉末狀、微珠狀、吸附劑)、丸劑、錠劑、片劑、糖錠劑或膠囊。

15．根據權利要求1-8中之一的肽的用途，它用于治療和細胞加強增殖或過增殖有關的疾病，即治療例如良性和惡性腫瘤以及動脈粥樣硬化癥。

16．根據權利要求1-8中之一的肽的用途，它用于生物提純生長因子和生長因子受體。

17．根據權利要求9-11中之一的DNA/RNA的用途，它用于診斷和/或治療過增殖疾病，如癌癥或動脈粥樣硬化癥。

18．根據權利要求12的肽核酸的用途，它用于診斷或治療過增殖的疾病，如癌癥或動脈粥樣硬化癥。

19．根據權利要求1-8中之一的肽，根據權利要求9-11中之一的DNA/RNA以及根據權利要求12的肽核酸的用途，它用作鑒定和克隆生長因子、生長因子受體以及腫瘤抑制因子蛋白的助劑。

20．根據權利要求1-8中之一的肽，根據權利要求9-11中之一的DNA/RNA以及根據權利要求12的肽核酸的用途，它用作予后助劑以及用于證明生長因子和/或生長因子受體與腫瘤抑制因子蛋白的配合物形成。

21．根據權利要求13的藥物組合物的用途，它用于診斷和/或治療過增殖的疾病，如癌癥或功脈粥樣硬化癥。