[發(fā)明專利]異噁唑衍生物及其作為除草劑的應(yīng)用無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 97192565.8 | 申請日： | 1997-05-13 |
| 公開（公告）號： | CN1092648C | 公開（公告）日： | 2002-10-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | S－F·李 | 申請（專利權(quán)）人： | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類號： | C07D261/10 | 分類號： | C07D261/10;C07D413/04;A01N43/80 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 | 代理人： | 劉金輝 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 異噁唑 衍生物 及其 作為 除草劑 應(yīng)用 | ||
???????????????????????發(fā)明背景
人們已經(jīng)知道各種各樣的取代的異噁唑類化合物可用作除草劑。在US-A-5?489?570和EP-A-0?418?175中描述了這類化合物的典型除草特性。
???????????????????????發(fā)明概要
本發(fā)明涉及新的一類異噁唑衍生物及其以植物毒性量使用時作為除草劑的應(yīng)用。更具體地，本發(fā)明涉及具有式I的異噁唑衍生物：或其農(nóng)業(yè)上可接受的鹽。
在上式中，字母R代表低級烷基、鹵代烷基、烷氧基烷基、環(huán)烷基或鏈烯基，這些基團中的每一個都可任選地被取代。
符號R1代表一個任選被取代的低級烷基、鹵代烷基或苯基。X與Y各自分別是氫、羥基、鹵素、氰基、烷基亞磺酰基(sulfenyl)、烷基亞硫酰基(sulfinyl)、烷基磺酰基、酰氧基、氨基甲酰氧基、烷氧基、烷氧基羰基、烷基磺酰氧基、氨基、取代的氨基、酰氨基、氨磺酰氧基、氨磺酰基；或者X與Y可結(jié)合起來是＝O、-S(CH2)mS-和-O(CH2)mO-，其中m是2或3。
符號Ar代表用1-4個基團任選取代的芳環(huán)部分。另外，芳環(huán)相鄰位置上的兩個取代基可以和與它們連接的兩個原子一起形成一個任選取代的5-7元環(huán)。
字母Z代表-S-、-SO-或-SO2-。
正如由以下數(shù)據(jù)所看到的，本發(fā)明的化合物對大范圍植物品種在出苗前和出苗后用作除草劑都是有效的。
????????????????????本發(fā)明的詳細說明縮寫及定義
這里使用了如下縮寫：AcOH，乙酸；Boc，叔丁氧基羰基；DME，二甲氧基乙烷；DMF，二甲基甲酰胺；EtOAc，乙酸乙酯；NMP，N-甲基吡咯烷酮；TFA，三氟乙酸。
在這里使用的術(shù)語“烷基”是指飽和烴基，該烴基可以是直鏈或支鏈(例如乙基、異丙基、叔-戊基，或2，5-二甲基己基)或是環(huán)狀(例如環(huán)丁基、環(huán)丙基或環(huán)戊基)，并含有1-24個碳原子。當該術(shù)語單獨使用和作為象“鹵代烷基”之類的組合術(shù)語和類似術(shù)語的一部分使用時，這一定義都適用。優(yōu)選的烷基是那些含有1-6個碳原子的基團，它們也被稱作“低級烷基”。在本說明書和權(quán)利要求書中所有數(shù)字范圍均包括這些數(shù)字范圍的上限和下限值。
這里使用的術(shù)語“鏈烯基”和“炔基”指的是含有一個或多個不飽和位點的上述烷基。鏈烯基的例子是烯丙基、甲代烯丙基、丁-2-烯-1-基、戊烯基和2-己烯基。炔基的例子是炔丙基、1-甲基炔丙基、3-丁炔基、1-戊炔基和2-己炔基。
術(shù)語“烷氧基”指的是一個還帶有一個氧取代基的上述烷基，該氧取代基能夠與另一個烴基共價結(jié)合(例如甲氧基、乙氧基和叔丁氧基)。
這里使用的術(shù)語“環(huán)烷基”指的是含有3-7個碳原子的飽和碳環(huán)基。環(huán)烷基例如是環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基和環(huán)庚基。
術(shù)語“芳基”或“芳環(huán)部分”指的是可以是單環(huán)或多環(huán)的芳族取代基，這些多環(huán)可以稠合在一起、以共價鍵鍵合或與常用基團如1，2-亞乙基或亞甲基部分鍵合。各個芳環(huán)可以含有雜原子，例如苯基、萘基、聯(lián)苯基、二苯基甲基、2，2-二苯基-1-乙基、噻吩基、吡啶基和喹喔啉基。芳基部分還可以用鹵素原子或其他基團如硝基、羧基、烷氧基、苯氧基等任選地取代。另外，可以在芳基的任何位置上把這些芳基連接在其他部分上，該位置否則將由一個氫原子占據(jù)(例如2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基)。
術(shù)語“芳環(huán)相鄰位置上的兩個取代基可以和與它們連接的兩個原子一起形成一個任選取代的5-7元環(huán)”表示與“芳基”或“芳環(huán)部分”稠合的另一單環(huán)體系，該體系除了含有碳原子外，還任選地含有一個或兩個選自氧或硫的雜原子。這個另一單環(huán)體系本身可以被鹵素、低級烷基、低級烷氧基、＝O或＝NO-R49所取代，其中R49是氫或低級烷基。
以上環(huán)體系實例是表1中第25、26、55-62、96和97號化合物。
術(shù)語“農(nóng)業(yè)上可接受的鹽”表示該鹽的陽離子在制備農(nóng)業(yè)或園藝用鹽的工藝中是已知的并且是可接受的。優(yōu)選地，這些鹽是水溶性的。由式I的化合物生成的合適酸加成鹽包括與無機酸的加成鹽，例如鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽和硝酸鹽，和與有機酸的加成鹽，例如與乙酸的加成鹽。
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