[發(fā)明專利]3－芳基取代的吡唑并[4,3－d]嘧啶衍生物;促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子受體(CRF1)特異性配體無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 97181857.6 | 申請(qǐng)日： | 1997-12-23 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN1100779C | 公開（公告）日： | 2003-02-05 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 袁軍 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 紐羅根公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D487/04 | 分類號(hào)： | C07D487/04;A61K31/505;//;23900;23100) |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務(wù)所 | 代理人： | 黃益芬 |
| 地址： | 美國(guó)康*** | 國(guó)省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 吡唑 嘧啶 衍生物 腎上腺皮質(zhì)激素 釋放 因子 受體 crf1 特異性 | ||
1.下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽
其中
Ar為苯基，1-或2-萘基，2-，3-，或4-吡啶基，2-或3-噻吩基，4-或5-嘧啶基，各基團(tuán)被鹵素，羥基，低級(jí)烷基，或低級(jí)烷氧基單-，雙-，或三取代，條件是Ar上與吡唑環(huán)連接的點(diǎn)的鄰位中至少有一個(gè)被取代；
R1為低級(jí)烷基；
R2為氫，鹵素，或具有1-6個(gè)碳原子的低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基或低級(jí)烷硫基；
R3和R4可相同或不同，表示氫，低級(jí)烷基，烷氧基低級(jí)烷基，羥基低級(jí)烷基，或鏈烯基；苯基，2-，3-，或4-吡啶基，2-或3-噻吩基，或2-，4-或5-嘧啶基，各基團(tuán)可被鹵素，羥基，低級(jí)烷基，或低級(jí)烷氧基單-或雙取代或不取代；苯基-，2-，3-，或4-吡啶基-，2-或3-噻吩基-，或2-，4-或5-嘧啶基-低級(jí)烷基，各基團(tuán)可被低級(jí)烷基單-或雙取代或不取代；環(huán)烷基或環(huán)烷基低級(jí)烷基，各基團(tuán)可被低級(jí)烷基單-或雙取代或不取代；或2-羥基乙基或3-羥基丙基，各基團(tuán)可被低級(jí)烷基單取代或不取代；
條件是：R3和R4不都為氫；或
R3和R4一起表示-(CH2)n-A-(CH2)m-其中n為2，或3；A為亞甲基，1，2-亞苯基，氧，硫或NR6，其中R6為低級(jí)烷基，苯基，2-，3-，或4-吡啶基，2-或3-噻吩基或2-，4-或5-嘧啶基，或苯基-，2-，3-或4-吡啶基-，2-或3-噻吩基-，或2-，4-或5-嘧啶基烷基；以及m為1，2或3。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽
其中
Ra表示鹵素，羥基，低級(jí)烷基，或低級(jí)烷氧基；
Rb和Rc各自獨(dú)立地表示氫，鹵素，羥基，低級(jí)烷基，或低級(jí)烷氧基；
R1為低級(jí)烷基；
R2為氫或低級(jí)烷基；以及
R3和R4相同或不同，表示氫，低級(jí)烷基，低級(jí)鏈烯基，環(huán)烷基，環(huán)烷基低級(jí)烷基，2-羥基乙基或3-羥基乙基；
條件是：R3和R4不能都為氫。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽
其中
Ra表示鹵素，羥基，低級(jí)烷基，或低級(jí)烷氧基；
Rb和Rc各自獨(dú)立地表示氫，鹵素，羥基，低級(jí)烷基，或低級(jí)烷氧基；
R1為低級(jí)烷基；
R2為氫或低級(jí)烷基；以及
R3和R4相同或不同，表示氫，低級(jí)烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基低級(jí)烷基，或鏈烯基；苯基，2-，3-，或4-吡啶基，或2-，4-或5-嘧啶基，各基團(tuán)可不取代或被鹵素，羥基，低級(jí)烷基，或低級(jí)烷氧基單-或雙取代；苯基-，2-，3-，或4-吡啶基-，-或2-，4-或5-嘧啶基-低級(jí)烷基，各基團(tuán)可不取代或被低級(jí)烷基單-或雙取代；
條件是：R3和R4不能都為氫。
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