[發明專利]制備苯并異噻唑啉－3－酮的方法無效
| 申請號： | 97181812.6 | 申請日： | 1997-11-13 |
| 公開（公告）號： | CN1073092C | 公開（公告）日： | 2001-10-17 |
| 發明（設計）人： | B·G·科克斯;T·格雷 | 申請（專利權）人： | 曾尼卡有限公司 |
| 主分類號： | C07D275/04 | 分類號： | C07D275/04 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 溫宏艷 |
| 地址： | 英國英*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 噻唑 方法 | ||
1．一種制備式1的1,2-苯并異噻唑啉-3-酮包括其鹽的方法式中
R為氫、芳基、芳烷基、環烷基或C1-20-烷基；
X為鹵素、硝基、氰基或C1-6-烷氧基；
n為0-4；其包括使式2的雙酰胺：式中
q為0-3在一種對1,2-苯并異噻唑啉酮惰性的氮、硫或磷親核試劑的存在下，在堿性條件下與氧氣或釋氧化合物反應。
2．按照權利要求1的方法，其中n為零。
3．按照權利要求1的方法，其中q為零。
4．權利要求3的方法，其中n為零。
5．按照權利要求1到4中任一項的方法，其中所述氮親核試劑選自氨；伯胺、仲胺或叔胺；酰胺；吡啶或取代吡啶和喹啉。
6．按照權利要求5的方法，其中所述胺是三乙胺。
7．按照權利要求5的方法，其中所述酰胺是二甲基甲酰胺。
8．按照權利要求5的方法，其中所述吡啶是4-二甲基氨基吡啶。
9．按照權利要求1到4中任一項的方法，其中所述硫親核試劑包含一個硫酮基團。
10．按照權利要求9的方法，其中所述硫親核試劑是硫脲。
11．按照權利要求1到4中任一項的方法，其中R是H以及所述1,2-苯并異噻唑啉酮是銨鹽或堿金屬陽離子鹽的形式。
12．按照權利要求1到4中任一項的方法，其中R是甲基或正丁基。
13．一種制備式1的1,2-苯并異噻唑啉-3-酮包括其鹽的方法包括使式3的硫代苯甲酸在一種惰性有機液體中與一種氯化化合物反應形成一種雙酰氯并且使這種雙酰氯與過量式H2N-R的胺反應形成一種式2的雙酰胺，然后將其通過按照權利要求1的方法轉變成1,2-苯并異噻唑啉-3-酮；其中
R為氫、芳基、環烷基或C1-20-烷基；
X為鹵素、硝基、氰基或C1-6-烷氧基；
n為0-4；和
q為0-3。
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