[發(fā)明專利]用于陰道干燥的局部激素療法的凝膠劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 96197404.4
• 申請(qǐng)日: 1996-10-04
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1198672A
• 公開(kāi)（公告）日: 1998-11-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: C·梅尼昂;C·韋亞爾－巴龍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 伊諾托拉實(shí)驗(yàn)室
• 主分類號(hào): A61K31/565
• 分類號(hào): A61K31/565;A61K9/00
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 陳文青

1.一種局部，基本上是非全身性的，治療陰道干燥，特別是絕經(jīng)期婦女的陰道干燥的藥物，其特征在于選自17β-雌二醇及其鹽的天然雌激素與生物可降解的親水的潤(rùn)滑性的和生物粘合的凝膠之間的協(xié)同結(jié)合，

所選擇的雌激素含量相當(dāng)于最多15微克，優(yōu)選地低于10微克的17β-雌二醇的等同單位劑量，該藥物在外陰陰道粘膜給藥。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其中膠粘度范圍為200000-600000厘泊(g/m·s或mPa/s)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其中凝膠中的雌激素以其游離形式，優(yōu)選的是微細(xì)化形式存在。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其中雌激素以其載體化形式，優(yōu)選的是微細(xì)化形式存在于凝膠中。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物，其中雌激素通過(guò)在毫微顆粒類型的載體中膠囊化來(lái)載體化。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物，其中雌激素通過(guò)在超分子生物載體類型的載體中膠囊化來(lái)載體化。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其中凝膠含有親水性生物粘合的形成凝膠組份，它選自羧乙烯基酸、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、明膠、黃原膠、瓜耳膠、硅酸鋁及其混合物。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其中凝膠含有親水的軟化劑組份，它選自甘油、丙二醇、聚乙二醇及其混合物。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其中凝膠包括羧乙烯基酸、甘油、pH調(diào)節(jié)化合物、防腐劑和水性賦形劑。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物，其中藥物組成如下：

游離或載體化微細(xì)化的17β-雌二醇?????????????????0.0625-0.375毫克

??????????????????????????????????相應(yīng)于2.5-15微克/4克配制好的凝

????????????????????????????????????????????????????膠的單位劑量

羧乙烯基酸???????????????????????????????????????????????????2克

甘油????????????????????????????????????????????????????????10克

對(duì)-羥基苯甲酸甲酯????????????????????????????????????????0.025克

對(duì)-羥基苯甲酸丙酯????????????????????????????????????????0.025克

氫氧化鈉??????????????????????????????????????????適量到pH4±0.5

純水?????????????????????????????????????????????????適量到100克