[發明專利]口腔用組合物

無效

• 申請號: 96191427.0
• 申請日: 1996-01-05
• 公開（公告）號: CN1168093A
• 公開（公告）日: 1997-12-17
• 發明（設計）人: T·M·拉耶
• 申請（專利權）人: 普羅克特和甘保爾公司
• 主分類號: A61K7/16
• 分類號: A61K7/16;A61K7/18
• 代理公司: 上海專利商標事務所
• 代理人: 陳文青

??????????????????????????技術領域

本發明涉及口腔用組合物。具體地說，本發明涉及含有焦磷酸鹽抗牙垢劑的所謂小蘇打(碳酸氫鈉)潔齒劑組合物，它具有改善的穩定性和美觀性。

??????????????????????????發明背景

牙垢，有時又稱牙石，是形成于牙齒表面牙齦隙處的沉積物。齦上牙垢主要出現在靠近涎管管口的地方；例如下排前牙的舌側表面，上方第一和第二磨牙的頰側表面，和后部磨牙的遠表面。

形成后的牙垢包含無機部分，主要是磷酸鈣，呈與骨、琺瑯質及牙釉質類似的羥基磷灰石晶格結構。其中還有有機部分，由脫落的上皮細胞，自細胞，涎液沉淀物，食物碎屑和各種微生物構成。

隨著形成后牙垢的發展，如果不用外來藥劑染色或漂白，它會變成觸目的白色和黃色。很不美觀。

定期的機械去除牙垢是牙科診所中的常規方法。也已經提出了許多化學或生物的藥劑用于抑制牙垢的形成或在其形成后將其去除。焦磷酸鹽是已知具有抑制牙垢形成作用的化學藥劑，例如在此引用參考的Parran，Jr.等的1991年3月12日的美國專利4,999,184中所述。

含有焦磷酸鹽和碳酸氫鈉(aka，小蘇打)的潔齒劑組合物也是已知的，在例如本文引用參考的Winston等1993年1月19日的美國專利5,180,576中已有所說明。但是，獲取含有可有效抑制牙垢形成的碳酸氫鈉和焦磷酸鹽的穩定的潔齒劑組合物存在加工上的困難。先前溶解在這些潔齒劑組合物中的焦磷酸鹽易在以后又結晶成十水合焦磷酸四鈉晶體。這些晶體會成長成大的玻璃狀顆粒，不美觀而且影響到抗牙石功效。

顯然，美國專利5,180,576認識到了這一問題并說明了用一種制造方法來加以避免，該方法使用碳酸氫鈉來鹽析出焦磷酸堿金屬鹽。由此，據說，最終組合物中溶解的焦磷酸鹽含量較低，而其余的焦磷酸鹽是被碳酸氫鈉鹽析出的不溶解的十水合焦磷酸四鈉。但是，如在使用過程中那樣在以水稀釋組合物時，這些不溶解的焦磷酸鹽晶體會很快溶解。所以，這又正是實施發明的另一種方法，例如在此引用參考的Parran，Jr等1987年8月4日的美國專利4,684,518中所述。

又從PCT申請US94/03280中知道，可以通過在整個混合過程中控制條件以保證低于約20％的焦磷酸鹽溶解，來制備既在美觀方面被認可又具有效用的含焦磷酸鹽/碳酸氫鈉潔齒劑組合物。實際上，上述申請中的方法仍然溶解了總量約5％的焦磷酸鹽。為了盡可能減小十水合焦磷酸鹽結晶的危險性，需要進一步降低可溶焦磷酸鹽的含量。

所以，本發明的目的之一是提供一種控制簡便的方法，用于制備穩定的含有碳酸氫鈉和焦磷酸鹽的潔齒劑組合物。本發明的目的還在于提供穩定的含有碳酸氫鈉和焦磷酸鹽的潔齒劑組合物，其中的焦磷酸鹽顆粒具有預定的和/或一致的粒度。本發明的另一目的是通過控制加工條件，例如控制溶解于組合物中的焦磷酸根離子濃度低于100ppm，更好的是低于10ppm，來制備這樣的穩定的組合物。

通過以下的具體說明，本發明的上述及其他目的將是顯而易見的。

本文所用的全部百分比和比例都按重量計，所有測定都在25℃進行，除非另作說明。

????????????????????????發明概要

根據本發明第一方面的內容，提供了一種潔齒劑組合物，其中包含：

a)按重量計，約5％至約50％碳酸氫鈉；

b)足以提供約10ppm至約3500ppm氟離子的可溶性氟離子源；

c)按重量計，至少約1.5％焦磷酸四鈉，這些焦磷酸四鈉中有部分或全部是不溶解的無水焦磷酸四鈉顆粒形式；和

d)約50％至約94％潔齒劑載體物質；

進而所述的組合物中含有的可溶性焦磷酸根離子約1至約100ppm，約1.5至約10ppm更好，約2至約5ppm還要好。

本發明還涉及制造上述潔齒劑組合物的方法，包括以下步驟：

a)形成包含一種或多種物質的潔齒劑載體物質預混物，這些物質選自粘合/增稠劑，濕潤劑，緩沖劑，磨光物質，表面活性劑，甜味劑，調香劑，二氧化鈦及其混合物，所述的預混物包含至少一種或多種粘合劑/增稠劑和足以在此處的步驟b)中令pH大于約8的一種或多種緩沖劑；

b)在預混物中加入足以水合粘合劑/增稠劑的水，形成糊劑；

c)在形成的糊劑中加入碳酸氫鈉；

d)然后在低于約30℃，低于約25℃更好，pH以大于約pH8為宜時一次性或分批向糊劑中加入焦磷酸四鈉。