[發明專利]含聚硫脲的藥物制劑及其使用方法

無效

• 申請號: 95191138.4
• 申請日: 1995-01-03
• 公開（公告）號: CN1070180C
• 公開（公告）日: 2001-08-29
• 發明（設計）人: M.J.穆里斯;W.A.福里德斯;W.J.克魯皮爾;N.P.皮特;A.D.加爾尼
• 申請（專利權）人: 默里爾藥物公司;陶氏化學公司
• 主分類號: C07C335/16
• 分類號: C07C335/16;C07C335/20;A61K31/17
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 杜京英

1．一種水溶性、剛性骨架的聚硫脲低聚物，它包含由式(Ⅰ)所表示的化合物衍生的重復部分：

H₂N-X-NH₂????(Ⅰ)其中X為至少由一個磺酸基取代的二價芳香族亞烴基。

2．權利要求1中的低聚物，其中數均分子量小于10,000。

3．權利要求1中的低聚物，其中低聚物為其鹽的形式。

4．權利要求1中的低聚物，它符合式(Ⅱ)：其中R為氫，C₁-C₄烷基，苯基，或由0-2個R¹基團和不超過3個獨立地選自氯或溴原子、或C₁-C₄烷基的取代基取代的苯基；

R¹代表-SO₃R²，-CO₂R²，-PO₃R2，或-OPO₃R²；

R²為氫或藥學上適用的陽離子；

R³為-R或-X-NHR，其中R如上所定義；X代表Y代表-CO₂-,-C≡C-,-N=N-，m為整數0或1，前提條件為m=0時，R¹為氫原子，并且n為3-50的整數。

5．權利要求4中的低聚物，其中R為氫，m為1,R和R³為4-甲基苯基；n為3-15；并且X代表

6．權利要求4中的低聚物，其中m為1,R和R³為4-甲基苯基；n為3-15；并且X代表

7．含權利要求1或4的低聚物和藥學適用載體的藥物制劑。

8．含權利要求1-6中任一低聚物和洗滌劑的藥物制劑。

9．權利要求7中的藥物制劑，其為液體、粉劑、灌洗劑、凝膠劑或洗劑。

10．權利要求1或4的低聚物或其可藥用鹽在制備診斷和/或治療溫血動物疾病的藥物組合物中的用途。

11．權利要求10的用途，其中所述疾病為AIDS和/或ARC。

12．制備聚硫脲低聚物的方法，包括將芳香二胺與硫羰基二咪唑反應。

13．制備聚硫脲低聚物的方法，包括在酸中和劑存在下，將芳香二胺與雙官能團親電子試劑反應。