[發明專利]亞磺酰氨基雜環的凝血酶抑制劑

無效

• 申請號: 94103732.0
• 申請日: 1994-03-31
• 公開（公告）號: CN1109468A
• 公開（公告）日: 1995-10-04
• 發明（設計）人: S·D·金波爾;J·達斯;W·F·劉
• 申請（專利權）人: 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司
• 主分類號: C07D227/02
• 分類號: C07D227/02;C07D401/12;C07D413/12;C07D413/14;C07K5/00;A61K31/445;A61K38/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王景朝,田舍人

1、具有下式結構的化合物，包括所有的立體異構體，包括它們的藥學上可接受的鹽：

式中

n是0、1或2；

G是包含環的酰氨基基團；

R是氫、羥基烷基、氨基烷基、烷基、環烷基、芳基烷基、鏈烯基、鏈炔基、酰氨基烷基、芳基烷氧基烷基，或者是保護的或未保護的氨基酸側鏈；

R¹和R²獨立地為氫、低級烷基、環烷基、芳基、羥基、烷氧基、酮基、酮縮硫醇、烷硫基、芳硫基、氨基或烷基氨基，或者R¹及R²和與其相連的碳一起形成環烷基、芳基或雜芳基環；

R³是烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、喹啉基或四氫喹啉基。

2、如權利要求1中定義的化合物，其中G為下式結構：

式中

P是0、1或2;

Q是單鍵或

A是芳基或環烷基，或者是環上有4至8個碳的氮雜環烷基或環上有4至8個碳的氮雜雜環烷基，所述環的結構如下：

式中

X是CH₂、O、S或NH;

q是0、1、2、3或4，但條件是：若X是CH₂，則q是0、1、2、3或4;

若X是O、S或NH，則q是2，3或4;

Y¹和Y²獨立地為H、低級烷基、鹵素或酮基;

R⁴是胍基、脒基或氨甲基，但條件是：當A是芳基或環烷基時，R⁴是胍基、脒基或氨甲基;當A是氮雜環烷基或氮雜雜環烷基時，R⁴是脒基;

若A是氮雜雜環烷基，則在X與在所述環中或所述環外的任何一個N原子之間一定至少有個2-碳鏈。

3、按權利要求1所定義的化合物，其中A是芳基或環烷基，Q是單鍵及q是0或1。

4、按權利要求1所定義的化合物，其中A是：

5、按權利要求4所定義的化合物，其中X是CH₂或NH，且Y¹和Y²各自是H。

6、按權利要求4所定義的化合物，其中，G為下式結構：

X是CH₂;q是0或1;R¹和R²各自為H;R³是烷基、芳基烷基或芳基;n是0或1及R是芳烷基或羥基烷基。