[發明專利]燈盞花素粉針劑及制備方法

無效

• 申請號: 93106319.1
• 申請日: 1993-05-29
• 公開（公告）號: CN1049121C
• 公開（公告）日: 2000-02-09
• 發明（設計）人: 楊兆祥
• 申請（專利權）人: 昆明制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78;A61K9/08
• 代理公司: 云南省專利事務所
• 代理人: 張怡

本發明涉及一種用于治療心血管疾病的特殊劑型的藥物以及這種藥物的制備工藝。

中國專利申請CN1053609A(申請號9010045.0)公開了一種“燈盞花素片劑原料藥的提取工藝”，此工藝是將燈盞花全株粗粉，經乙醇浸提，將醇提液減壓濃縮至稀糖漿時放出濃縮物，熱水提取后，加酸沉淀，除酸除雜，并進行燈盞花素粗晶精制，得到燈盞花素精品。

燈盞花素是由云南燈盞細辛植物中提取的一種用于治療心血管疾病的植物藥，八十年代先后有針、片劑面市，針劑在臨床中用于治療腦血栓性偏癱、冠心病等有較好療效，但目前所使用的針劑穩定性差，產品保存期短，批合格率低，難以大規模投入工業生產，為臨床上的廣泛應用帶來不便。

本發明的目的旨在克服現有技術的不足，提供一種能工業上大批量生產、質量穩定且便于運輸保存的燈盞花素粉針劑及其制備工藝。

本發明所述的燈盞花粉素針劑由燈盞花素水溶性鹽和注射用水溶性藥用輔料組成，燈盞花素水溶性鹽的含量為5-30％(重量百分比)，余量為藥用輔料。燈盞花素水溶性鹽分為水溶性有機鹽和水溶性無機鹽，水溶性有機鹽為燈盞花素堿性氨基酸鹽，如燈盞花素賴氨酸鹽、燈盞花素精氨酸鹽等；水溶性無機鹽為燈盞花素鈉、燈盞花素鉀、燈盞花素鈣等。水溶性藥用輔料為氯化鈉、葡萄糖、乳糖、蔗糖等通用粉針劑水溶性藥用輔料。

本發明所述的燈盞花素粉針劑的制備方法為：

(一)、以燈盞花素為原料，加入15-25倍重量于原料的水，在50-80℃的條件下，加入濃度為10-20％的堿溶液，調PH值至中性，溶液過濾，加入等體積的乙醇溶液，搖勻，在0-15℃下靜置4小時以上，于無菌條件下抽濾、干燥，制得燈盞花素水溶性鹽；

(二)、按比例加入無菌注射用水溶性藥用輔料，按凍干法或重量分裝法，分裝，處理，即得成品。

步驟(一)所加入的堿溶液可為有機堿溶液或無機堿溶液，有機堿為堿性氨基酸，如氨酸、精氨酸等，無機酸為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣等。

本發明所述的燈盞花素粉針劑是以燈盞素水溶性鹽為主要活性成分制備而成，由于為干燥條件運輸和儲存，較為方便，而且產品穩定性好，保質期為二年以上，粉針劑加入注射用水后所得注射液經質量標準檢驗，各項質量指標均符合滇Q/WS697-1984標準。粉針劑生產工藝簡單，生產條件容易控制，可大批量投入生產。

下面是本發明的實施例：

實施例1：在300ml蒸餾水中溶入L-賴氨酸5g，加熱升溫至60℃，攪拌加入燈盞花素16g，溶解后測量PH值為中性，抽濾，濾液中加入等體積95％乙醇，于8℃靜置8小時，析出結晶，抽干，干燥，得水溶性燈盞花素賴氨酸鹽。

取此鹽配以注射用氯化鈉輔料，研細，通過100目篩孔，按燈盞花素賴氨酸鹽5mg，氯化鈉95mg分裝，即得成品。

實施例2：取燈盞花素適量，溶入18倍重量的水中，升溫至75℃，用20％的氫氧化鈉小心調節PH值至中性，過濾，濾液加入等體積95％乙醇，搖勻，于0℃靜置12小時，抽濾、干燥濃縮，制成2.5％(w/v)燈盞花素鈉溶液，按燈盞花素鈉(干量)15％、葡萄糖85％的比例加入注射用葡萄糖輔料，每支分裝0.6ml，冷凍干燥，熔封，即得每支含燈盞花素鈉15mg(有效成分)之規格產品。