[發明專利]紫杉酚中間體的制備方法

無效

• 申請號: 93103662.3
• 申請日: 1990-05-30
• 公開（公告）號: CN1064958C
• 公開（公告）日: 2001-04-25
• 發明（設計）人: 羅·Ａ·赫頓
• 申請（專利權）人: 佛羅里達州立大學
• 主分類號: C07D205/08
• 分類號: C07D205/08;C07D305/14
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 陳季壯

1．一種制備下式紫杉酚中間體的方法，式中：

A和B分別是氫或低級烷酰氧基、鏈烯酰氧基、炔酰氧基或C_6-10芳酰氧基，或者

A和B一起形成氧代基；

E和F分別是氫或低級烷酰氧基，鏈烯酰氧基，炔酰氧基或C_6-10芳酰氧基，或者

E和F一起形成氧代基；

G是氫或羥基或低級烷酰氧基、鏈烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基，或者

G和M一起形成氧代基或亞甲基，或者

G和M一起形成環氧乙烷，或者

M和F一起形成氧雜環丁烷

J是氫，羥基，或低級烷酰氧基、鏈烯酰氧基、炔酰氧基或C_6-10芳酰氨基

I是氫，羥基或低級烷酰氧基、鏈烯酰氧基，炔酰氧基或C_6-10芳酰氧基，或者

I和J一起形成氧代基；

K是氫，羥基，或低級烷氧基、烷酰氧基、鏈烯酰氧基、炔酰氧基或C_6-10芳酰氧基；和

X₁為OR₂且R₂為羥基保護基，

Q和P分別是氫或低級烷酰氧基，烯酰氧基，炔酰氧基或芳酰氧基，

L和D分別是氫或羥基或低級烷酰氧基，烯酰氧基，炔酰氧基或芳酰氧基，

U是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10鏈烯基，或C_2-10炔基；

V是氫；以及

W是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10鏈烯基，或C_2-10炔基；

該方法包括使下式醇其中A，B，E，F，G，I，J，K，M，Q，P，L和D定義如上，與下式β-內酰胺其中R₁是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10鏈烯基或C_2-10炔基；R₂是羥基保護基；以及R₃是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10鏈烯基，或C_2-10炔基；在活化劑存在下進行接觸，以使β-內酰胺與醇反應生成適用作合成紫杉酚的中間體的β-酰氨基酯。

2．權利要求1的方法，其中所述醇具有以下結構式：其中R₄是低級烷酰基，鏈烯酰基，烷酰基或C_6-10芳酰基；Ph是苯基；以及Ac是乙酰基。

3．權利要求1的方法，其中所述的活化劑是叔胺。

4．權利要求1的方法，其中所述的活化劑是三乙胺，二異丙基乙基胺，吡啶，N-甲基-咪唑，或4-二甲基吡啶。