[發明專利]抗KIT抗體及其用途

在審

• 申請號: 202310639870.2
• 申請日: 2013-07-24
• 公開（公告）號: CN116574185A
• 公開（公告）日: 2023-08-11
• 發明（設計）人: 亞龍·哈達利;伊麗莎白·M·曼德爾-鮑什;弗朗西斯·約瑟夫·凱爾;蒂莫西·大衛·瓊斯;勞拉·克萊爾·亞歷山德拉·佩里
• 申請（專利權）人: 塞爾德克斯醫療公司
• 主分類號: C07K16/28
• 分類號: C07K16/28
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 徐愛文;張奎燕

1.抗體或其抗原結合片段，其免疫特異性結合于人KIT，包含：

(i)輕鏈可變區(“VL”)，包含分別具有SEQ?ID?NO:19、SEQ?ID?NO:

20和SEQ?ID?NO:21的氨基酸序列的VL?CDR1、VL?CDR2和VLCDR3；和

(ii)重鏈可變區(“VH”)，包含分別具有SEQ?ID?NO:16、SEQ?ID?NO:

17和SEQ?ID?NO:18的氨基酸序列的VH?CDR1、VH?CDR2和VHCDR3；

其中所述VL和VH在人類中是非免疫原性的。

2.權利要求1所述的抗體或抗原結合片段，其中：

(a)(i)所述VL包含氨基酸序列：

DIVMTQSPSX_K1LSASVGDRVTITCKASQNVRTNVAWYQQKPGKAPKX_K2LIYSASYRYSGVPDRFX_K3GSGSGTDFTLTISSLQX_K4EDFAX_K5YX_K6CQQYNSYPRTFGGGTKVEIK(SEQ?ID?NO:12)，其中X_K1為

具有芳族或脂族羥基側鏈的氨基酸，X_K2為具有脂族或脂族羥基側鏈的氨基酸，X_K3為具有脂族羥基側鏈的氨基酸，X_K4為具有脂族羥基側鏈的氨基酸或為P，X_K5為具有帶電荷或酸性側鏈的氨基酸，和

X_K6為具有芳族側鏈的氨基酸；和

(ii)所述VH包含分別具有SEQ?ID?NO:16、SEQ?ID?NO:17和SEQ?ID?NO:18的氨基酸序列的VH?CDR1、VH?CDR2和VH?CDR3，和SEQID?NO:18；

(b)(i)所述VL包含分別具有SEQ?ID?NO:19、SEQ?ID?NO:20和SEQ?ID?NO:21的氨基酸序列的VL?CDR1、VL?CDR2和VL?CDR3；和

(ii)所述VH包含氨基酸序列：

QVQLVQSGAEX_H1KKPGASVKX_H2SCKASGYTFTDYYINWVX_H3QAPGKGLEWIARIYPGSGNTYYNEKFKGRX_H4TX_H5TAX_H6KSTSTAYMX_H7LSSLRSEDX_H8AVYFCARGVYYFDYWGQGTTVTVSS(SEQ?ID?NO:11)，其中X_H1為具有脂族側鏈的氨基酸，X_H2為具有脂族側鏈的氨基酸，X_H3為具有極性或堿性側鏈的氨基酸，X_H4為具有脂族側鏈的氨基酸，X_H5為具有脂族側鏈的氨基酸，X_H6為具有酸性側鏈的氨基酸，X_H7為具有酸性或酰胺衍生物側鏈的氨基酸，和X_H8為具有脂族羥基側鏈的氨基酸；或

(c)(i)所述VL包含氨基酸序列：

DIVMTQSPSX_K1LSASVGDRVTITCKASQNVRTNVAWYQQKPGKAPKX_K2LIYSASYRYSGVPDRFX_K3GSGSGTDFTLTISSLQX_K4EDFAX_K5YX_K6CQQYNSYPRTFGGGTKVEIK(SEQ?ID?NO:12)，其中X_K1為具有芳族或脂族羥基側鏈的氨基酸，X_K2為具有脂族或脂族羥基側鏈的氨基酸，X_K3為具有脂族羥基側鏈的氨基酸，X_K4為具有脂族羥基側鏈的氨基酸或為P，X_K5為具有帶電荷或酸性側鏈的氨基酸，和

X_K6為具有芳族側鏈的氨基酸；和

(ii)所述VH包含氨基酸序列：

QVQLVQSGAEX_H1KKPGASVKX_H2SCKASGYTFTDYYINWVX_H3QAPGKGLEWIARIYPGSGNTYYNEKFKGRX_H4TX_H5TAX_H6KSTSTAYMX_H7LSSLRSEDX_H8AVYFCARGVYYFDYWGQGTTVTVSS(SEQ?ID?NO:11)，其中X_H1為具有脂族側鏈的氨基酸，X_H2為具有脂族側鏈的氨基酸，X_H3為具有極性或堿性側鏈的氨基酸，X_H4為具有脂族側鏈的氨基酸，X_H5為具有脂族側鏈的氨基酸，X_H6為具有酸性側鏈的氨基酸，X_H7為具有酸性或酰胺衍生物側鏈的氨基酸，和X_H8為具有脂族羥基側鏈的氨基酸。