[發明專利]一種（3-環丙基-2-炔-1-基）甘氨酸芐酯的合成方法在審
| 申請號： | 202310607573.X | 申請日： | 2023-05-26 |
| 公開（公告）號： | CN116640068A | 公開（公告）日： | 2023-08-25 |
| 發明（設計）人： | 徐紅巖;余鵬;李響 | 申請（專利權）人： | 康化（上海）新藥研發有限公司 |
| 主分類號： | C07C227/18 | 分類號： | C07C227/18;C07C229/14;C07C303/28;C07C309/66;C07C29/42;C07C33/05 |
| 代理公司： | 上海浦東良風專利代理有限責任公司 31113 | 代理人： | 張勁風 |
| 地址： | 200231 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 丙基 甘氨酸 合成 方法 | ||
1.一種（3-環丙基-2-炔-1-基）甘氨酸芐酯的合成方法，其特征是：包括以下步驟：第一步，將環丙乙炔在LDA的條件下和多聚甲醛反應得到化合物1，第二步，化合物1和甲磺酸酐反應生成化合物2，第三步，化合物2再與甘氨酸芐酯鹽酸鹽反應得到化合物3，反應式如下：
。
2.根據權利要求1所述的一種（3-環丙基-2-炔-1-基）甘氨酸芐酯的合成方法，其特征是：第一步環丙基乙炔、LDA和多聚甲醛的摩爾比為1:1.2:3。
3.根據權利要求1所述的一種（3-環丙基-2-炔-1-基）甘氨酸芐酯的合成方法，其特征是：第一步在-78℃下反應5?小時。
4.根據權利要求1所述的一種（3-環丙基-2-炔-1-基）甘氨酸芐酯的合成方法，其特征是：第一步的反應溶劑是四氫呋喃。
5.根據權利要求1所述的一種（3-環丙基-2-炔-1-基）甘氨酸芐酯的合成方法，其特征是：第二步化合物1、三乙胺和甲磺酸酐的摩爾比為1:1.2:1.1。
6.根據權利要求1所述的一種（3-環丙基-2-炔-1-基）甘氨酸芐酯的合成方法，其特征是：第二步冰浴反應2小時。
7.根據權利要求1所述的一種（3-環丙基-2-炔-1-基）甘氨酸芐酯的合成方法，其特征是：第二步反應溶劑是二氯甲烷。
8.根據權利要求1所述的一種（3-環丙基-2-炔-1-基）甘氨酸芐酯的合成方法，其特征是：第三步化合物2、?甘氨酸芐酯鹽酸鹽和DIEA的摩爾比是1:2：3.5。
9.根據權利要求1所述的一種（3-環丙基-2-炔-1-基）甘氨酸芐酯的合成方法，其特征是：第三步室溫反應2小時。
10.根據權利要求1所述的一種（3-環丙基-2-炔-1-基）甘氨酸芐酯的合成方法，其特征是：第三步反應溶劑是乙腈。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于康化（上海）新藥研發有限公司，未經康化（上海）新藥研發有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202310607573.X/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
