[發明專利]一類基于小分子阿片和神經肽FF的雜聚肽及其制備和應用在審
| 申請號： | 202310137704.2 | 申請日： | 2023-02-20 |
| 公開（公告）號： | CN115925801A | 公開（公告）日： | 2023-04-07 |
| 發明（設計）人： | 李寧;方泉;張夢娜;許彪;張潤 | 申請（專利權）人： | 蘭州大學 |
| 主分類號： | C07K7/06 | 分類號： | C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/14;A61K38/08;A61P29/02 |
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| 地址： | 730000 甘肅*** | 國省代碼： | 甘肅;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 基于 分子 阿片 神經肽 ff 雜聚肽 及其 制備 應用 | ||
1.一類基于N-4-哌啶基-N-苯基丙酰胺類似物和神經肽FF的雜聚肽，其結構通式如下：
其中：
R選自苯基或噻吩基；
Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Arg-Xaa5-NH2為神經肽FF(Phe-Leu-Phe-Gln-Pro-Gln-Arg-Phe-NH2)關鍵藥效團，Xaa1、Xaa2、Xaa3、Xaa4和Xaa5選自天然或非天然氨基酸；Xaa1選自Phe或NMe-Phe；Xaa2選自Gln或β-Ala；Xaa3選自Pro或D-Pro；Xaa4選自Gln、β-Ala或Aib；Xaa5選自Phe、Phg、Ala或Cha；
Y選自-CH2C(＝O)-、-C2H5C(＝O)-或-OCH2C(＝O)-，所述-CH2C(＝O)-、-C2H5C(＝O)-或-OCH2C(＝O)-的相應羧酸通過與Xaa1的氨基形成肽鍵連接。
2.根據權利要求1所述基于N-4-哌啶基-N-苯基丙酰胺類似物和神經肽FF的雜聚肽，R為苯基，Xaa1為Phe，Xaa2為Gln，Xaa3為Pro，Xaa4為Gln，Xaa5為Phe，Y為-CH2C(＝O)-時，雜聚肽的序列為
3.根據權利要求1所述基于N-4-哌啶基-N-苯基丙酰胺類似物和神經肽FF的雜聚肽，R為苯基，Xaa1為Phe，Xaa2為Gln，Xaa3為Pro，Xaa4為Gln，Xaa5為Phe，Y為-C2H5C(＝O)-時，雜聚肽的序列為
4.根據權利要求1所述基于N-4-哌啶基-N-苯基丙酰胺類似物和神經肽FF的雜聚肽，R為苯基，Xaa1為Phe，Xaa2為Gln，Xaa3為Pro，Xaa4為Gln，Xaa5為Phe，Y為-OCH2C(＝O)-時，雜聚肽的序列為
5.根據權利要求1所述基于N-4-哌啶基-N-苯基丙酰胺類似物和神經肽FF的雜聚肽，R為噻吩基，Xaa1為Phe，Xaa2為Gln，Xaa3為Pro，Xaa4為Gln，Xaa5為Phe，Y為-CH2C(＝O)-時，雜聚肽的序列為
6.根據權利要求1所述基于N-4-哌啶基-N-苯基丙酰胺類似物和神經肽FF的雜聚肽，R為苯基，Xaa1為Phe，Xaa2為Gln，Xaa3為Pro，Xaa4為Gln，Xaa5為Phg，Y為-CH2C(＝O)-時，雜聚肽的序列為
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