[發明專利]一種具有pH響應性的類核酸化蛋白質前藥及其制備方法在審
| 申請號： | 202310072781.4 | 申請日： | 2023-02-07 |
| 公開（公告）號： | CN116370610A | 公開（公告）日： | 2023-07-04 |
| 發明（設計）人： | 殷黎晨;李偉;劉尋 | 申請（專利權）人： | 蘇州大學 |
| 主分類號： | A61K38/38 | 分類號： | A61K38/38;A61K38/41;A61K47/54;C07K14/765;C07K14/80;C07K1/107;C12N9/22;C12N9/76 |
| 代理公司： | 蘇州市中南偉業知識產權代理事務所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 王玉仙 |
| 地址： | 215000 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 具有 ph 響應 核酸 蛋白質 及其 制備 方法 | ||
1.一種具有pH響應性的類核酸化蛋白質前藥，其特征在于，包括蛋白質，與蛋白質共價連接的單體ABA，以及與單體ABA共價連接的單體N，其中，所述的單體ABA為苯硼酸類化合物或苯硼酸頻哪醇酯類化合物，通式為：
其中：R為氫或C1-C6烷烴鏈；
所述的單體N為磷酸腺苷、磷酸胞苷、磷酸鳥苷、磷酸脲苷、磷酸胸苷、腺苷、胞苷、鳥苷、脲苷或胸苷。
2.根據權利要求1所述的具有pH響應性的類核酸化蛋白質前藥，其特征在于，所述的單體ABA的結構為：
3.根據權利要求1所述的具有pH響應性的類核酸化蛋白質前藥，其特征在于，所述的單體N的結構為：
其中n＝0、1、2或3。
4.根據權利要求1所述的具有pH響應性的類核酸化蛋白質前藥，其特征在于，所述的蛋白質為毒性蛋白質、非毒性蛋白質、抗體或者基因編輯工具酶。
5.一種權利要求1～4任一項所述的具有pH響應性的類核酸化蛋白質前藥的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
S1、將單體ABA與蛋白質進行反應，得到ABA-蛋白質；
S2、將ABA-蛋白質與單體N反應，得到所述的類核酸化蛋白質前藥。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，單體ABA與蛋白質中伯氨基團的摩爾比為(1～10)∶1。
7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，單體N與蛋白質中伯氨基團的摩爾比為(1～10)∶1。
8.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，S1步驟中，反應的條件是在水溶液中，10～40℃反應10～30min。
9.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，S2步驟中，反應的條件是在水溶液中，10～40℃反應1～4h。
10.一種蛋白質藥物，其特征在于，所述的蛋白質藥物由權利要求1～4任一項所述的具有pH響應性的類核酸化蛋白質前藥制備得到。
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