[發明專利]芳香六元環并咪唑類衍生物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202310062072.8
• 申請日: 2023-01-16
• 公開（公告）號: CN116120239A
• 公開（公告）日: 2023-05-16
• 發明（設計）人: 程卯生;王健;王明星;許曉燕;張志昊
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07D235/18
• 分類號: C07D235/18;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/12;C07D471/04;A61K31/4184;A61K31/454;A61K31/5377;A61K31/4545;A61K31/496;A61P35/00;A61P1/04
• 代理公司: 沈陽東大知識產權代理有限公司 21109
• 代理人: 梁焱

1.一種芳香六元環并咪唑類衍生物或其在藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述芳香六元環并咪唑類衍生物結構通式為；

其中：

W，X各自獨立地為C或N，且其中一個為C時，另一個只能為N；

R¹和R²各自獨立地選自芳基、雜芳基、環烷基、烷基、雜環基、環烷基烷基、雜環基烷基、芳烷基、雜芳基烷基；其中，所述的芳基、雜芳基、環烷基、烷基、雜環基、環烷基烷基、雜環基烷基、芳烷基、雜芳基、烷基可含有一個或多個取代基；

R³為-CH₂-、羰基或硫代羰基；

R⁴為被取代的N-雜環基、被取代的-N(H)-雜環基烷基、被取代的-N(Me)-雜環基烷基或-N(R⁵)₂；

R⁵選自氫、C1～C7脂肪伯胺、C1～C7脂肪仲胺、C1～C7脂肪叔胺，優選為丙胺、N-甲基丙胺或N,N-二甲基丙胺。

2.根據權利要求1所述的芳香六元環并咪唑類衍生物或其在藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述通式(I)中R⁴為-N(R⁵)₂時，R⁵為以下結構中任一種：

3.根據權利要求1所述的芳香六元環并咪唑類衍生物或其在藥學上可接受的鹽，其特征在于，所示芳香六元環并咪唑類衍生物為以下46個化合物中任一種：

N-(2-氨基乙基)-2-(4-氰基苯基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

4-(5-(3-甲基哌啶-1-羰基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯甲腈

4-(5-(嗎啉-4-羰基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯甲腈

4-(5-(3-氨基哌啶-1-羰基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯甲腈

N-(3-氨基丙基)-2-(4-氰基苯基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

2-(4-氰基苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

2-(4-氰基苯基)-N-(哌啶-3-基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

4-(5-(4-甲基哌嗪-1-羰基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯甲腈

2-(4-氰基苯基)-N-(哌啶-4-基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

2-(4-氰基苯基)-N-(吡咯烷-3-基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

4-(5-(4-甲基哌啶-1-羰基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯甲腈

4-(5-(2-甲基哌啶-1-羰基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯甲腈

2-(4-氰基苯基)-N,N-二甲基-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

2-(4-氰基苯基)-N-甲基-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

2-(4-氰基苯基)-N-(2-(甲基氨基)乙基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

(R)-2-(4-氰基苯基)-N-(吡咯烷-3-基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

(R)-2-(4-氰基苯基)-N-(哌啶-3-基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

(R)-4-(5-(2-甲基哌嗪-1-羰基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯甲腈

(S)-4-(5-(2-甲基哌嗪-1-羰基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯甲腈

4-(5-(2-甲基哌嗪-1-羰基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯甲腈

N-(6-氨基己基)-2-(4-氰基苯基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

2-(4-氰基苯基)-N-甲基-N-(2-(甲基氨基)乙基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

N-(4-氨基丁基)-2-(4-氰基苯基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

N-(2-氨基乙基)-2-(4-氰基苯基)-N-甲基-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

(S)-4-(5-(3-氨基吡咯烷-1-羰基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯甲腈

(R)-2-(4-氰基苯基)-N-(吡咯烷-3-基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

N-(2-氨基乙基)-2-(4-氟苯基)-N-甲基-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

N-(2-氨基乙基)-N-甲基-2-(4-硝基苯基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

2-([1,1'-聯苯]-4-基)-N-(2-氨基乙基)-N-甲基-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

N-(2-氨基乙基)-N-甲基-1-(對甲苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

N-(2-氨基乙基)-N-甲基-2-(4-(甲基磺酰基)苯基)-1-(對甲苯基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰胺

4-(6-(哌嗪-1-羰基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯甲腈

3-(4-氰基苯基)-N-(哌啶-4-基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺

4-(6-(4-氨基哌啶-1-羰基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯甲腈

N-(4-氨基丁基)-3-(4-氰基苯基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺

N-(2-氨基乙基)-3-(4-氰基苯基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺

4-(6-(3-氨基哌啶-1-羰基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯甲腈

3-(4-氰基苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺

3-(4-氰基苯基)-N-(哌啶-3-基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺

(R)-4-(6-(3-氨基吡咯烷-1-羰基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯甲腈

3-(4-氰基苯基)-N-(2-(甲基氨基)乙基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺

(R)-4-(6-(2-甲基哌嗪-1-羰基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯甲腈

(S)-4-(6-(2-甲基哌嗪-1-羰基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯甲腈

4-(6-(4-甲基哌啶-1-羰基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯甲腈

4-(6-(2-甲基哌啶-1-羰基)-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯甲腈

3-(4-氰基苯基)-N-甲基-2-(對甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺。